168316-95-8

• 常用中文名：多杀菌素
• 常用英文名：Spinosad
• CAS号：168316-95-8
• 分子式：C₄₂H₇₁NO₉
• 分子量：734.014
• 相关类别： 生物化工 中草药成分
• 发布时间：2018-02-08 08:00:00
• 更新时间：2024-01-04 21:22:29
• 多杀菌素是一种由多杀菌素a和D组成的混合物,被称为土壤放线菌(Saccharopolyspora spinosa)的发酵产物,是一种作用谱更广的生物神经毒性杀虫剂。多杀菌素以昆虫神经系统的烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)为靶标。多杀菌素具有良好的环境和哺乳动物毒理学特性。杀幼虫活性[1][2][3]。

名称

• 中文名: 多杀菌素
• 英文名: spinosad
• 中文别名: 多杀霉素; 刺糖菌素
• 英文别名: 13-{[5-(Dimethylamino)-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-9-ethyl-14-methyl-2-[(2,3,4-trimethoxy-5-methylcyclohexyl)oxy]octadecahydro-1H-as-indaceno[3,2-d]oxacyclododecine-7,15-dione; 1H-as-Indaceno[3,2-d]oxacyclododecin-7,15-dione, 13-[[5-(dimethylamino)tetrahydro-6-methyl-2H-pyran-2-yl]oxy]-9-ethyloctadecahydro-14-methyl-2-[(2,3,4-trimethoxy-5-methylcyclohexyl)oxy]-; Spinosyn A

物化性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 776.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 84ºC to 99.5ºC
• 分子式: C₄₂H₇₁NO₉
• 分子量: 734.014
• 闪点: 423.3±32.9 °C
• 精确质量: 733.512878
• PSA: 101.99000
• LogP: 4.86
• 外观性状: 近乎于白色粉末
• 蒸汽压: 0.0±2.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.527
• 储存条件: 0-6°C

生物活性

• 描述: 多杀菌素是一种由多杀菌素a和D组成的混合物,被称为土壤放线菌(Saccharopolyspora spinosa)的发酵产物,是一种作用谱更广的生物神经毒性杀虫剂。多杀菌素以昆虫神经系统的烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)为靶标。多杀菌素具有良好的环境和哺乳动物毒理学特性。杀幼虫活性[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 多杀菌素作为乙酰胆碱(Ach)的变构激动剂,与烟碱乙酰胆碱受体(NACHR)结合,后者是作为神经递质配体门控离子通道发挥作用的原型单位[4]。
• 体内研究: 多杀菌素是杀蚊四环大环内酯类多杀菌素a和多杀菌素D的天然混合物。多杀菌素0.9%主要干扰昆虫体内的烟碱乙酰胆碱受体,从而产生神经元兴奋,导致虱子在长时间过度兴奋后因神经肌肉疲劳而瘫痪。多杀菌素0.9%可杀死对氯菊酯敏感和抗氯菊酯的虱子种群。它也是杀卵的,能杀死卵(虱子)和虱子[5]。多杀菌素在尼罗罗非鱼脑内引起体内氧化作用。多杀菌素导致tGSH、GSH、GSSG、Hsp70含量升高,GSH/GSSG和GPx活性比值降低,并诱导GR(谷胱甘肽还原酶)活性。多杀菌素通过改变GSH相关抗氧化系统和Hsp70的参数在脑组织中具有氧化作用[6]。
• 参考文献:

  [1]. Duchet C, et al. Effects of Bacillus thuringiensis israelensis and spinosad on adult emergence of the non-biting midges Polypedilum nubifer (Skuse) and Tanytarsus curticornis Kieffer (Diptera: Chironomidae) in coastal wetlands. Ecotoxicol Environ Saf. 2015;115:272-278.

  [2]. Wang J, et al. A three amino acid deletion in the transmembrane domain of the nicotinic acetylcholine receptor α6 subunit confers high-level resistance to spinosad in Plutella xylostella. Insect Biochem Mol Biol. 2016;71:29-36.

  [3]. Huang J, et al. High Level of Spinosad Production in the Heterologous Host Saccharopolyspora erythraea. Appl Environ Microbiol. 2016;82(18):5603-5611. Published 2016 Aug 30.

  [4]. McCormack PL. Spinosad: in pediculosis capitis. Am J Clin Dermatol. 2011;12(5):349-353.

  [5]. Santos VSV, et al. Properties, toxicity and current applications of the biolarvicide spinosad. J Toxicol Environ Health B Crit Rev. 2020;23(1):13-26.

  [6]. Piner P, et al. Organic insecticide spinosad causes in vivo oxidative effects in the brain of Oreochromis niloticus. Environ Toxicol. 2014;29(3):253-260.

安全

• 符号: GHS09
• 信号词: Warning
• 危害声明: H410
• 警示性声明: P273-P391-P501
• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves
• 危害码 (欧洲): N
• 风险声明 (欧洲): 50/53
• 安全声明 (欧洲): 61
• 危险品运输编码: UN3077 9/PG 3