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CCR2拮抗剂1

CCR2拮抗剂1用途

CCR2 antagonist 1 是 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2) 高亲和力、长时间作用的拮抗剂,其 Ki 值为 2.4 nM。

CCR2拮抗剂1名称

[ CAS 号 ]:
1683534-96-4

[ 中文名 ]:
CCR2拮抗剂1

[ 英文名 ]:
CCR2 antagonist 1

CCR2拮抗剂1生物活性

[ 描述 ]:

CCR2 antagonist 1 是 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2) 高亲和力、长时间作用的拮抗剂,其 Ki 值为 2.4 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CCR

信号通路 >> 免疫及炎症 >> CCR

研究领域 >> 其他

[ 靶点 ]

CCR2:2.4 nM (Ki)

[体外研究]

SAR和SKR在命中-引导过程中的组合导致发现新的高亲和力和长寿命CCR2拮抗剂(CCR2拮抗剂1(化合物15a),Ki = 2.4nM; RT = 714min)[1]。

[参考文献]

[1]. Vilums M, et al. When structure-affinity relationships meet structure-kinetics relationships: 3-((Inden-1-yl)amino)-1-isopropyl-cyclopentane-1-carboxamides as CCR2 antagonists. Eur J Med Chem. 2015 Mar 26;93:121-34.

[相关活性小分子]

INCB3344 | Cenicriviroc | PF-4136309 | 6-甲基-1,1'-[2-(5-甲基- 2-苯基- 4-恶唑基)乙基]-螺[4H-3-1,1-苯并恶嗪- 4,4' -哌啶]-2(1H)-酮 | RS102895盐酸盐 | BX471 | TAK-779 | Vercirnon | MK-0812琥珀酸盐 | AZD2098 | CCX140 | INCB 3284 | ZK756326二盐酸盐 | CCR2-RA-[R] | BMS-813160

CCR2拮抗剂1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₈H₃₂BrF₃N₂O

[ 分子量 ]:
549.47

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