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氧化苦参碱； 苦参素

氧化苦参碱； 苦参素用途

Oxymatrine是来自槐属物种根部的生物碱,具有抗炎,抗纤维化和抗肿瘤的作用。能抑制iNOS表达和TGF-β/Smad通路。

氧化苦参碱； 苦参素名称

[ CAS 号 ]:
16837-52-8

[ 中文名 ]:
氧化苦参碱

[ 英文名 ]:
oxymatrine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

氧化苦参碱； 苦参素生物活性

[ 描述 ]:

Oxymatrine是来自槐属物种根部的生物碱,具有抗炎,抗纤维化和抗肿瘤的作用。能抑制iNOS表达和TGF-β/Smad通路。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> TGF-β/Smad蛋白
信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> TGF-β/Smad蛋白
研究领域 >> 炎症/免疫
天然产物 >> 生物碱

[体外研究]

氧化苦参碱是一种从槐属植物根部提取的生物碱成分,已被证明具有抗炎,抗纤维化和抗肿瘤作用以及防止心肌损伤的能力等。参与氧化苦参碱临床应用的潜在信号通路可能包括TGF-β/ Smad,tolllike受体4 /活化B细胞核因子κ-轻链增强子,toll样受体9/TRAF6,Janus激酶/信号转导和转录激活因子,磷脂酰肌醇-3激酶/ Akt,δ-阿片类药物受体- Bcl-2,CD40,表皮生长因子受体,核因子红细胞-2相关因子2 /血红素氧合酶-1信号通路,以及二甲基精氨酸二甲氨基水解酶/不对称二甲基精氨酸代谢途径[1]。氧化苦参碱以时间和剂量依赖性方式显着抑制DU145和PC-3细胞系的增殖。相比之下,在用氧化苦参碱治疗后,PNT1B健康的人前列腺细胞增殖不受抑制[2]。

[体内研究]

小鼠肿瘤的体积和重量以剂量依赖性方式显着降低。氧化苦参碱可通过促进体内细胞凋亡来减少前列腺癌细胞的生长[2]。氧化苦参碱可有效减少实验大鼠肝组织中胶原蛋白的产生和沉积。氧化苦参碱可促进SD大鼠血浆中Smad 7的表达,抑制Smal 3和CBP在CCl4诱导的肝纤维化中的表达,从而调节TGFβ-Smad通路的纤维化信号转导[3]。

[细胞实验]

将DU145，PC-3和PNT1B细胞系（3×10 4个细胞/孔）接种到96孔板中，并在37℃，5％CO 2中孵育过夜。随后，将细胞与不同浓度的氧化苦参碱（0,2,4,6和8mg / mL）一起温育。加入MTT（10mL; 5mg / mL）并将混合物在黑暗中于37℃温育2小时。使用酶标仪在波长490nm处测量吸光度[2]。

[动物实验]

大鼠：在研究中使用100只健康雄性SD大鼠（体重140-160g）。所有100只大鼠随机分为三组：对照组（n = 20），治疗组（n = 40）和模型组（n = 40）。对于模型组，每周两次以3 mL / kg的剂量皮下注射液体石蜡溶解的300 g / L CCl4 [6]。除注射CCl4外，治疗的大鼠每周两次接受10mg / kg的氧化苦参碱腹腔注射[3]。小鼠：在该研究中使用BALB / c纯合（nu / nu）裸鼠。将24只荷瘤小鼠随机分成三组：对照组用PBS处理，两组用不同浓度的氧化苦参碱（50mg / kg和100mg / kg体重）处理。每天腹腔注射给予小鼠氧化苦参碱[2]。

[参考文献]

[1]. Lu ML, et al. Potential Signaling Pathways Involved in the Clinical Application of Oxymatrine. Phytother Res. 2016 Jul;30(7):1104-12.

[2]. Wu C, et al. Oxymatrine inhibits the proliferation of prostate cancer cells in vitro and in vivo. Mol Med Rep. 2015 Jun;11(6):4129-34.

[3]. Wu XL, et al. Effect of Oxymatrine on the TGFbeta-Smad signaling pathway in rats with CCl4-induced hepatic fibrosis. World J Gastroenterol. 2008 Apr 7;14(13):2100-5.


[相关活性小分子]

SIS3 | 吡非尼酮 | 2-([1,1-联苯]-4-基氨基甲酰)苯甲酸 | Disitertide | 氢溴酸常山酮 | 积雪草苷 | EMT抑制剂-1 | 氢氯噻嗪 | 诃子林鞣酸

氧化苦参碱； 苦参素物理化学性质

[ 分子式 ]:
C15H24N2O2

[ 分子量 ]:
264.363

[ 精确质量 ]:
264.183777

[ PSA ]:
49.74000

[ LogP ]:
-0.35

[ 外观性状 ]:
white to off-white

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.637

[ 储存条件 ]:
库房低温,通风,干燥

[ 水溶解性 ]:
methanol: soluble10mg/mL, clear, colorless

氧化苦参碱； 苦参素毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
OQ1770000
CHEMICAL NAME :
Matrine, 1-oxide
CAS REGISTRY NUMBER :
16837-52-8
LAST UPDATED :
199412
DATA ITEMS CITED :
3
MOLECULAR FORMULA :
C15-H24-N2-O2

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
521 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
YHTPAD Yaoxue Tongbao. Bulletin of Pharmacology. (China International Book Trading Corp., POB 2820, Beijing, Peop. Rep. China) V.13-23, 1978-88. For publisher information, see ZYZAEU. Volume(issue)/page/year: 18(7),23,1983
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
150 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
CPBTAL Chemical and Pharmaceutical Bulletin. (Japan Pub. Trading Co., USA, 1255 Howard St., San Francisco, CA 94103) V.6- 1958- Volume(issue)/page/year: 18,2555,1970
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intramuscular
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
257 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
ZYZAEU Zhongguo Yaoxue Zazhi. Chinese Pharmacuetical Journal. (China International Book Trading Corp., POB 2820, Beijing, Peop. China) V.24- 1989- Volume(issue)/page/year: 27,201,1992

氧化苦参碱； 苦参素安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22-20/22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ RTECS号 ]:
OQ1770000

氧化苦参碱； 苦参素合成路线

详细合成路线

氧化苦参碱； 苦参素上下游产品

氧化苦参碱； 苦参素上游产品

氧化苦参碱； 苦参素下游产品

氧化苦参碱； 苦参素文献

Oxymatrine targets EGFR(p-Tyr845) and inhibits EGFR-related signaling pathways to suppress the proliferation and invasion of gastric cancer cells.

Cancer Chemother. Pharmacol. 75(2) , 353-63, (2015)

Oxymatrine (matrine oxide, matrine N-oxide, matrine 1-oxide) is one of the quinolizidine alkaloid compounds extracted from the root of Sophora flavescens (a traditional Chinese herb). Oxymatrine has b...

Screening for the efficacy on lipid accumulation in 3T3-L1 cells is an effective tool for the identification of new anti-diabetic compounds.

Biochem. Pharmacol. 84(6) , 830-7, (2012)

Reducing lipid accumulation in insulin target tissues is critical for the treatment of type 2 diabetes. This study aimed to develop a biochemical assay in cells for high throughput (HTP) screening of ...

Effects of oxymatrine on the neuropathic pain induced by chronic constriction injury in mice.

CNS Neurosci. Ther. 18(12) , 1030-2, (2012)


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