氧化苦参碱的作用 - 生物活性 - 靶点活性
发布时间：2018-11-27 21:38:31 编辑作者：活性达人
图片：氧化苦参碱； 苦参素结构式
氧化苦参碱，英文名Oxymatrine，CAS号是16837-52-8，它是氧化苦参碱是一种从苦参中分离的生物碱，用作抗生素。它是一种用于治疗乙型肝炎病毒的中药。那么它的生物活性是什么？如何做实验呢？下面让小编给您详细说明。
首先我们介绍氧化苦参碱的生物活性：
1）体外活性
氧化苦参碱是一种从槐属植物根部提取的生物碱成分，已被证明具有抗炎，抗纤维化和抗肿瘤作用以及防止心肌损伤的能力等。参与氧化苦参碱临床应用的潜在信号通路可能包括TGF-β/ Smad，tolllike受体4 /活化B细胞核因子κ-轻链增强子，toll样受体9 / TRAF6，Janus激酶/信号转导和转录激活因子，磷脂酰肌醇-3激酶/ Akt，δ- opioid receptorarrestinl-Bcl-2，CD40，表皮生长因子受体，核因子红细胞-2相关因子2 /血红素氧合酶-1信号通路，以及二甲基精氨酸二甲氨基水解酶/不对称二甲基精氨酸代谢途径[1]。氧化苦参碱以时间和剂量依赖性方式显着抑制DU145和PC-3细胞系的增殖。相比之下，在用氧化苦参碱治疗后，PNT1B健康人前列腺细胞增殖不受抑制[2]。
氧化苦参碱可用于治疗病毒性肝炎，病毒性心肌炎，癌症，皮肤疾病和胃肠道出血。通过减少转基因小鼠肝脏中HBsAg的含量，氧化苦参碱具有体外抗乙型肝炎病毒的作用。氧化苦参碱可使小鼠免受GalN/脂多糖诱导的爆发性肝炎，还可下调肝脏中血清TNF-α的产生及Fas与其配体的表达，从而阻断肝细胞的细胞凋亡和坏死。
2）体内活性
小鼠肿瘤的体积和重量以剂量依赖性方式显着降低。氧化苦参碱可通过促进体内细胞凋亡来减少前列腺癌细胞的生长[2]。氧化苦参碱可有效减少实验大鼠肝组织中胶原蛋白的产生和沉积。氧化苦参碱可以促进Smad 7的表达，抑制Smad 3和CBP在CCl4诱导的SD大鼠肝纤维化中的表达，可以调节TGFβ-Smad通路的纤维化信号转导[3]。
我们已经了解了氧化苦参碱的生物活性，接下来如何做活性实验呢？一般来说，有如下的两种方法：
1）细胞实验
将DU145，PC-3和PNT1B细胞系（3×10 4个细胞/孔）接种到96孔板中，并在37℃，5％CO 2中孵育过夜。随后，将细胞与不同浓度的氧化苦参碱（0,2,4,6和8mg / mL）一起温育。加入MTT（10mL; 5mg / mL）并将混合物在黑暗中于37℃温育2小时。使用酶标仪在波长490nm处测量吸光度[2]。
2）动物实验
大鼠：在研究中使用100只健康雄性SD大鼠（体重140-160g）。所有100只大鼠随机分为三组：对照组（n = 20），治疗组（n = 40）和模型组（n = 40）。对于模型组，以液体石蜡溶解的300 g / L CCl4以3 mL / kg的剂量皮下注射，每周两次[6]。除注射CCl4外，治疗的大鼠每周两次接受10mg / kg的氧化苦参碱腹腔注射[3]。
小鼠：在研究中使用BALB / c纯合（nu / nu）裸鼠。将24只荷瘤小鼠随机分成三组：对照组用PBS处理，两组用不同浓度的氧化苦参碱（50mg / kg和100mg / kg体重）处理。每天腹腔注射给小鼠施用氧化苦参碱[2]。
今天介绍了氧化苦参碱的作用，并且详细地说明了它的生物活性和实验方法。综上所述，氧化苦参碱Oxymatrine是来自槐属物种根部的生物碱，具有抗炎，抗纤维化和抗肿瘤的作用。能抑制iNOS表达和TGF-β/Smad通路。它的靶点活性是Autophagy。
您可能想了解氧化苦参碱的物理化学性质https://www.chemsrc.com/cas/16837-52-8_313964.html。如果您有其他资讯方面的需求，请和化源网联系。
参考文献：
[1]. Lu ML, et al. Potential Signaling Pathways Involved in the Clinical Application of Oxymatrine. Phytother Res. 2016 Jul;30(7):1104-12.
[2]. Wu C, et al. Oxymatrine inhibits the proliferation of prostate cancer cells in vitro and in vivo. Mol Med Rep. 2015 Jun;11(6):4129-34.
[3]. Wu XL, et al. Effect of Oxymatrine on the TGFbeta-Smad signaling pathway in rats with CCl4-induced hepatic fibrosis. World J Gastroenterol. 2008 Apr 7;14(13):2100-5.
首先我们介绍氧化苦参碱的生物活性：
1）体外活性
氧化苦参碱是一种从槐属植物根部提取的生物碱成分，已被证明具有抗炎，抗纤维化和抗肿瘤作用以及防止心肌损伤的能力等。参与氧化苦参碱临床应用的潜在信号通路可能包括TGF-β/ Smad，tolllike受体4 /活化B细胞核因子κ-轻链增强子，toll样受体9 / TRAF6，Janus激酶/信号转导和转录激活因子，磷脂酰肌醇-3激酶/ Akt，δ- opioid receptorarrestinl-Bcl-2，CD40，表皮生长因子受体，核因子红细胞-2相关因子2 /血红素氧合酶-1信号通路，以及二甲基精氨酸二甲氨基水解酶/不对称二甲基精氨酸代谢途径[1]。氧化苦参碱以时间和剂量依赖性方式显着抑制DU145和PC-3细胞系的增殖。相比之下，在用氧化苦参碱治疗后，PNT1B健康人前列腺细胞增殖不受抑制[2]。
氧化苦参碱可用于治疗病毒性肝炎，病毒性心肌炎，癌症，皮肤疾病和胃肠道出血。通过减少转基因小鼠肝脏中HBsAg的含量，氧化苦参碱具有体外抗乙型肝炎病毒的作用。氧化苦参碱可使小鼠免受GalN/脂多糖诱导的爆发性肝炎，还可下调肝脏中血清TNF-α的产生及Fas与其配体的表达，从而阻断肝细胞的细胞凋亡和坏死。
2）体内活性
小鼠肿瘤的体积和重量以剂量依赖性方式显着降低。氧化苦参碱可通过促进体内细胞凋亡来减少前列腺癌细胞的生长[2]。氧化苦参碱可有效减少实验大鼠肝组织中胶原蛋白的产生和沉积。氧化苦参碱可以促进Smad 7的表达，抑制Smad 3和CBP在CCl4诱导的SD大鼠肝纤维化中的表达，可以调节TGFβ-Smad通路的纤维化信号转导[3]。
我们已经了解了氧化苦参碱的生物活性，接下来如何做活性实验呢？一般来说，有如下的两种方法：
1）细胞实验
将DU145，PC-3和PNT1B细胞系（3×10 4个细胞/孔）接种到96孔板中，并在37℃，5％CO 2中孵育过夜。随后，将细胞与不同浓度的氧化苦参碱（0,2,4,6和8mg / mL）一起温育。加入MTT（10mL; 5mg / mL）并将混合物在黑暗中于37℃温育2小时。使用酶标仪在波长490nm处测量吸光度[2]。
2）动物实验
大鼠：在研究中使用100只健康雄性SD大鼠（体重140-160g）。所有100只大鼠随机分为三组：对照组（n = 20），治疗组（n = 40）和模型组（n = 40）。对于模型组，以液体石蜡溶解的300 g / L CCl4以3 mL / kg的剂量皮下注射，每周两次[6]。除注射CCl4外，治疗的大鼠每周两次接受10mg / kg的氧化苦参碱腹腔注射[3]。
小鼠：在研究中使用BALB / c纯合（nu / nu）裸鼠。将24只荷瘤小鼠随机分成三组：对照组用PBS处理，两组用不同浓度的氧化苦参碱（50mg / kg和100mg / kg体重）处理。每天腹腔注射给小鼠施用氧化苦参碱[2]。
今天介绍了氧化苦参碱的作用，并且详细地说明了它的生物活性和实验方法。综上所述，氧化苦参碱Oxymatrine是来自槐属物种根部的生物碱，具有抗炎，抗纤维化和抗肿瘤的作用。能抑制iNOS表达和TGF-β/Smad通路。它的靶点活性是Autophagy。
您可能想了解氧化苦参碱的物理化学性质https://www.chemsrc.com/cas/16837-52-8_313964.html。如果您有其他资讯方面的需求，请和化源网联系。
参考文献：
[1]. Lu ML, et al. Potential Signaling Pathways Involved in the Clinical Application of Oxymatrine. Phytother Res. 2016 Jul;30(7):1104-12.
[2]. Wu C, et al. Oxymatrine inhibits the proliferation of prostate cancer cells in vitro and in vivo. Mol Med Rep. 2015 Jun;11(6):4129-34.
[3]. Wu XL, et al. Effect of Oxymatrine on the TGFbeta-Smad signaling pathway in rats with CCl4-induced hepatic fibrosis. World J Gastroenterol. 2008 Apr 7;14(13):2100-5.
相关化合物：氧化苦参碱； 苦参素