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L-2,4-二氨基丁酸氢溴酸盐

L-2,4-二氨基丁酸氢溴酸盐用途

L-DABA (L-2,4-Diaminobutyric acid)是GABA转氨酶的弱抑制剂,IC50 值大于500 μM。在体内和体外具有抗肿瘤活性。

L-2,4-二氨基丁酸氢溴酸盐名称

[ CAS 号 ]:
1758-80-1

[ 中文名 ]:
L-2,4-二氨基丁酸氢溴酸盐

[ 英文名 ]:
H-Dab.HBr

[英文别名 ]:

L-DAB HBR
MFCD07368664
L-2,4-Diaminobutyric acid hydrobromine
(2S)-2,4-Diaminobutanoic acid hydrobromide (1:1)
L-DABA
L-Dab.HBr
H-Dab.HBr

L-2,4-二氨基丁酸氢溴酸盐生物活性

[ 描述 ]:

L-DABA (L-2,4-Diaminobutyric acid)是GABA转氨酶的弱抑制剂,IC50 值大于500 μM。在体内和体外具有抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体

研究领域 >> 神经疾病

天然产物 >> 其他

[ 靶点 ]

Human Endogenous Metabolite

[体外研究]

通过与10mM L-2,4-二氨基丁酸在37℃温育24小时,肿瘤细胞不可逆地完全受损。 L-DABA的细胞破坏作用可能是由于L-DABA的非饱和细胞内积累诱导的渗透溶解。与L-丙氨酸和L-蛋氨酸同时孵育可以消除L-DABA的有害作用[1]。动力学研究表明L-DABA是GABA转氨酶活性的非线性非竞争性抑制剂。 L-DABA诱导的GABA水平升高与GABA转氨酶活性的抑制相似[2]。 L-2,4-二氨基丁酸是一种氨基酸类似物,与人神经胶质瘤细胞系SKMG-1和正常人成纤维细胞产生细胞溶解作用。在37℃孵育24小时后,将细胞计数减少至对照的50％所需的L-DABA浓度对于人成纤维细胞为12.5mM,对于神经胶质瘤细胞系为20mM [3]。

[体内研究]

用L-DABA治疗导致肿瘤生长减少43.4％[1]。 L-DABA是一种比体外更有效的体内GABA转氨酶抑制剂[2]。

[动物实验]

小鼠：在该研究中使用雄性Sprague Dawley大鼠（150-200g）。将LDABA溶于09％盐水中并在合适的培养基中稀释。在急性研究中，L-DABA以764mg / kg的剂量腹膜内施用，体积为4mL / kg。长期治疗的大鼠每天腹膜内注射（2.5mM / kg，在盐水中），持续3天。处死小鼠并解剖大脑区域进行分析[2]。

[参考文献]

[1]. Ronquist G, et al. Antitumor activity of L-2,4 diaminobuturic acid against mouse fibrosarcoma cells in vitro and in vivo. J Cancer Res Clin Oncol. 1980;96(3):259-68.

[2]. Beart PM, et al. l-2,4-Diaminobutyric acid and the GABA system. Neurosci Lett. 1977 Jul;5(3-4):193-8.

[3]. Panasci L, et al. The cytolytic effect of L-2,4 diaminobutyric acid with malignant glioma cells and fibroblasts. Cancer Chemother Pharmacol. 1988;21(2):143-4.

[相关活性小分子]

L-2,4-二氨基丁酸氢溴酸盐物理化学性质

[ 密度 ]:
1.218 g/cm3

[ 沸点 ]:
321ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₄H₁₀N₂O₂

[ 分子量 ]:
118.13

[ 闪点 ]:
147.9ºC

[ PSA ]:
89.34000

[ LogP ]:
1.10580

[ 蒸汽压 ]:
6.36E-05mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.513

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥，避光

L-2,4-二氨基丁酸氢溴酸盐安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 海关编码 ]:
2922499990

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L-2,4-二氨基丁酸氢溴酸盐海关

[ 海关编码 ]: 2922499990

[ 中文概述 ]:
2922499990 其他氨基酸及其酯及它们的盐（含有一种以上含氧基的除外）. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:AB(入境货物通关单,出境货物通关单) 最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其盐应报明色度, 乙醇胺及其盐应报明包装

[ 监管条件 ]: A.入境货物通关单 B.出境货物通关单

[ 检验检疫 ]: P.进境动植物、动植物产品检疫 Q.出境动植物、动植物产品检疫 R.进口食品卫生监督检验 S.出口食品卫生监督检验 M.进口商品检验 N.出口商品检验

[ Summary ]:
HS:2922499990 other amino-acids, other than those containing more than one kind of oxygen function, and their esters; salts thereof VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:AB(certificate of inspection for goods inward,certificate of inspection for goods outward) MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%