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MFZ 10-7 hydrochloride

MFZ 10-7 hydrochloride用途

MFZ 10-7 hydrochloride 是一种高效选择性的 mGluR5 负变构调节剂 (NAM),对大鼠 mGluR5 作用的 Ki 值为 0.67 nM。MFZ 10-7 hydrochloride 可以抑制大鼠可卡因成瘾。

MFZ 10-7 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1779796-36-9

[ 英文名 ]:
MFZ 10-7

MFZ 10-7 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

MFZ 10-7 hydrochloride 是一种高效选择性的 mGluR5 负变构调节剂 (NAM),对大鼠 mGluR5 作用的 Ki 值为 0.67 nM。MFZ 10-7 hydrochloride 可以抑制大鼠可卡因成瘾。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

rat mGluR5:0.67 nM (Ki)

[体外研究]

与mGluR5相比,MFZ 10-7盐酸盐对MAO-B(单胺氧化酶-B酶)和TXA2(血栓素A2受体)的亲和力分别降低约1150倍和3000倍[1]。

[体内研究]

盐酸MFZ 10-7(3 mg/kg,10 mg/kg；i.p.)抑制大鼠的可卡因自我给药[1]。盐酸MFZ 10-7可降低口服蔗糖自投速率,但对总蔗糖摄入量无影响[1]。动物模型：雄性Long-Evans大鼠(250-300g)[1]剂量：3mg/kg,10mg/kg给药：腹腔注射,单次注射结果：剂量依赖性地向下移动可卡因剂量-反应曲线,并抑制高剂量(0.5mg/kg/滴注)可卡因维持的自我给药。

[参考文献]

[1]. Thomas M Keck, et al. A Novel mGluR5 Antagonist, MFZ 10-7, Inhibits Cocaine-Taking and Cocaine-Seeking Behavior in Rats. Addict Biol . 2014 Mar;19(2):195-209.

MFZ 10-7 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₀ClFN₂

[ 分子量 ]:
272.70

MFZ 10-7 hydrochloride

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MFZ 10-7 hydrochloride名称

MFZ 10-7 hydrochloride生物活性

MFZ 10-7 hydrochloride物理化学性质

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