1779796-36-9

• 常用中文名：MFZ 10-7 hydrochloride
• 常用英文名：MFZ 10-7
• CAS号：1779796-36-9
• 分子式：C₁₅H₁₀ClFN₂
• 分子量：272.70
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 谷氨酸受体
• 发布时间：2020-06-01 14:49:28
• 更新时间：2024-01-10 14:57:35
• MFZ 10-7 hydrochloride 是一种高效选择性的 mGluR5 负变构调节剂 (NAM),对大鼠 mGluR5 作用的 Ki 值为 0.67 nM。MFZ 10-7 hydrochloride 可以抑制大鼠可卡因成瘾。

名称

• 英文名: MFZ 10-7 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₀ClFN₂
• 分子量: 272.70

生物活性

• 描述: MFZ 10-7 hydrochloride 是一种高效选择性的 mGluR5 负变构调节剂 (NAM),对大鼠 mGluR5 作用的 Ki 值为 0.67 nM。MFZ 10-7 hydrochloride 可以抑制大鼠可卡因成瘾。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  rat mGluR5:0.67 nM (Ki)

• 体外研究: 与mGluR5相比,MFZ 10-7盐酸盐对MAO-B(单胺氧化酶-B酶)和TXA2(血栓素A2受体)的亲和力分别降低约1150倍和3000倍[1]。
• 体内研究: 盐酸MFZ 10-7(3 mg/kg,10 mg/kg；i.p.)抑制大鼠的可卡因自我给药[1]。盐酸MFZ 10-7可降低口服蔗糖自投速率,但对总蔗糖摄入量无影响[1]。动物模型：雄性Long-Evans大鼠(250-300g)[1]剂量：3mg/kg,10mg/kg给药：腹腔注射,单次注射结果：剂量依赖性地向下移动可卡因剂量-反应曲线,并抑制高剂量(0.5mg/kg/滴注)可卡因维持的自我给药。
• 参考文献:

  [1]. Thomas M Keck, et al. A Novel mGluR5 Antagonist, MFZ 10-7, Inhibits Cocaine-Taking and Cocaine-Seeking Behavior in Rats. Addict Biol . 2014 Mar;19(2):195-209.