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GABAA receptor agent 2 TFA

GABAA receptor agent 2 TFA用途

GABAA receptor agent 2 TFA 是一种有效的高亲和力 GABAA 受体拮抗剂,IC50 为 24 nM (表达人 α1β2γ2 GABAA 的 tsA201 细胞),Ki 为 28 nM (大鼠 GABAA 受体)。GABAA receptor agent 2 TFA 对四种人类 GABA 转运蛋白 (hGAT-1,hBGT-1,hGAT-2 和 hGAT-3) 无效。

GABAA receptor agent 2 TFA名称

[ CAS 号 ]:
1781880-44-1

[ 英文名 ]:
PHP 501 trifluoroacetate

GABAA receptor agent 2 TFA生物活性

[ 描述 ]:

GABAA receptor agent 2 TFA 是一种有效的高亲和力 GABAA 受体拮抗剂,IC50 为 24 nM (表达人 α1β2γ2 GABAA 的 tsA201 细胞),Ki 为 28 nM (大鼠 GABAA 受体)。GABAA receptor agent 2 TFA 对四种人类 GABA 转运蛋白 (hGAT-1,hBGT-1,hGAT-2 和 hGAT-3) 无效。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体

[ 靶点 ]

IC50: 24 nM (Human α1β2γ2 GABAA-expressing tsA201 cells)[1] Ki: 28 nM (Rat GABAA receptors)[1]


[体外研究]

在质子化哌啶氮与β2 E155持续作用的情况下,只有与α1 R66同时相互作用,才能在配体杂芳环上方和下方提供足够的空间,以与二取代GABAA受体试剂2(化合物19)的高亲和力(0.022μM)相容[2]。

[参考文献]

[1]. Henriette A Møller, et al. Novel 4-(piperidin-4-yl)-1-hydroxypyrazoles as gamma-aminobutyric acid(A) receptor ligands: synthesis, pharmacology, and structure-activity relationships. J Med Chem. 2010 Apr 22;53(8):3417-21.

[2]. Tommy Sander, et al. New insights into the GABA(A) receptor structure and orthosteric ligand binding: receptor modeling guided by experimental data. Proteins. 2011 May;79(5):1458-77.

GABAA receptor agent 2 TFA物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H22F3N3O3

[ 分子量 ]:
433.42

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