PD 144418 oxalate

PD 144418 oxalate用途

PD 144418 oxalate 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 oxalate 具有潜在的抗精神病活性。

PD 144418 oxalate名称

[ CAS 号 ]:
1794760-28-3

[ 中文名 ]:
PD 144418 草酸盐

[ 英文名 ]:
PD-144418 Oxalate

PD 144418 oxalate生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor

[ 靶点 ]

Ki: 0.08 nM (σ1 receptor) and 1377 nM (σ2 receptor)[1]

[体外研究]

在体外,PD 144418逆转了N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)诱导的大鼠小脑切片环GMP(cGMP)升高,但不影响基础水平,提示σ1位点可能在谷氨酰胺诱导的作用调节中起重要作用。PD 144418增强了氟哌啶醇在中脑边缘区引起的5-羟色胺酸的减少,但其本身对5-HT和多巴胺(DA)的合成没有影响[1]。

[体内研究]

PD 144418(10 mg/kg；腹腔注射；雄性CD-1小鼠)治疗可在不改变自发运动活动的剂量下拮抗甲磺酸卡林诱导的抓挠,PD 144418显示ED50值为7.0 mg/kg i.p.[1]。动物模型：雄性CD-1小鼠用美司他林诱导[1]剂量：10mg/kg给药：腹腔注射；一次结果：在不改变自发运动活动的剂量下,对抗由美司卡林引起的抓挠。

[参考文献]

[1]. Akunne HC, et al. The pharmacology of the novel and selective sigma ligand, PD 144418. Neuropharmacology. 1997 Jan;36(1):51-62.

[2]. Lever JR, et al. Relationship between cerebral sigma-1 receptor occupancy and attenuation of cocaine's motor stimulatory effects in mice by PD144418. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Oct;351(1):153-63.

PD 144418 oxalate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₄N₂O₅

[ 分子量 ]:
372.41

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥

PD 144418 oxalate

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