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AR antagonist 1 hydrochloride

AR antagonist 1 hydrochloride用途

AR拮抗剂1(化合物29)盐酸盐是一种强效雄激素受体(AR)拮抗剂,在PROTAC ARD-266(HY-133020)的合成中与对VHL蛋白具有弱结合亲和力的E3连接酶配体结合[1]。

AR antagonist 1 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1818885-55-0

[ 英文名 ]:
AR antagonist 1 hydrochloride

AR antagonist 1 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

AR拮抗剂1(化合物29)盐酸盐是一种强效雄激素受体(AR)拮抗剂,在PROTAC ARD-266(HY-133020)的合成中与对VHL蛋白具有弱结合亲和力的E3连接酶配体结合[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase的配体
信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体

[体外研究]

AR拮抗剂1(化合物29)盐酸盐是 第266页靶连接酶的配体。 第266页是一种高效的基于 VHL E3型连接酶的雄激素受体 (AR)蛋白质降解剂[1]。 AR拮抗剂1与其 电子3连接酶复合物具有微摩尔结合亲和力,可成功用于设计高效的 普罗塔克降解剂[1]。 普罗塔克包含两个不同的配体,通过一个接头连接； 一种是电子3泛素连接酶的配体,另一种是靶蛋白的配体。 PROTAC公司利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白[1]。

[参考文献]

[1]. Han X, et al. Discovery of Highly Potent and Efficient PROTAC Degraders of Androgen Receptor (AR) by Employing Weak Binding Affinity VHL E3 Ligase Ligands. J Med Chem. 2019 Dec 26;62(24):11218-11231.  

AR antagonist 1 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C15H20Cl2N2O

[ 分子量 ]:
315.24

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