Abaperidone

Abaperidone 是一种有效的 5-HT2A 受体和多巴胺 D2 受体拮抗剂,IC50 分别为 6.2 和 17 nM。

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IC50: 17 nM (D2 receptor), 6.2 nM (5-HT2A receptor)[1]

Abaperidone对多巴胺D2受体具有良好的亲和力,同时对5-HT2受体的亲和力更强,IC50分别为17和6.2 nM [1]。

在小鼠中测试口服0.5mg/kg的Abaperidone或利培酮后几小时内抑制攀爬行为的时间过程。还包括在大鼠中以几个剂量口服给药后几个小时由Abaperidone和利培酮诱导的强直性昏厥的对比试验。对于Abaperidone,观察到较少的强直性昏厥诱导。在大鼠中口服给予5mg/kg的Abaperidone,氟哌啶醇和利培酮1或3天后的血清催乳素水平的研究。口服Abaperidone后催乳素水平的增加小于参考药物[1]。

根据报道的D1，D2，D3，D4,15a5-HT1A，5-HT2A，α1，α2，β，毒蕈碱和σ受体的程序，通过抑制放射性配体结合进行受体结合测定。 IC50值由11种不同浓度的试验化合物的浓度 - 响应曲线计算，每次均重复进行[1]。

将大鼠[1] Sprague-Dawley大鼠（220-240g）分成8组，每组5只动物，并口服给予Abaperidone（5mg / kg /天），氟哌啶醇（5mg / kg /天），利培酮（5 mg / kg /天），或连续1或3天的载体。在最后一次给药后3小时通过断头处死动物，收集2mL的血液样品，并通过Amersham的EIA试剂盒测定催乳素水平。

[1]. Bolós J, et al. 7-[3-(1-piperidinyl)propoxy]chromenones as potential atypical antipsychotics. 2. Pharmacological profile of 7-[3-[4-(6-fluoro-1, 2-benzisoxazol-3-yl)-piperidin-1-yl]propoxy]-3-(hydroxymeth yl)chromen -4-one (abaperidone, FI-8602). J Med Chem. 1998 Dec 31;41(27):5402-9.

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