183849-43-6

• 常用中文名：Abaperidone
• 常用英文名：Abaperidone
• CAS号：183849-43-6
• 分子式：C₂₅H₂₅FN₂O₅
• 分子量：452.47500
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2016-11-21 10:33:15
• 更新时间：2024-01-03 15:53:13
• Abaperidone 是一种有效的 5-HT_2A 受体和多巴胺 D₂ 受体拮抗剂，IC₅₀ 分别为 6.2 和 17 nM。

名称

• 中文名: Abaperidone
• 英文名: 7-[3-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]propoxy]-3-(hydroxymethyl)chromen-4-one
• 英文别名: Abaperidone [INN]; 7-[3-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazole-3-yl)piperidin-1-yl]propoxy]-3-(hydroxymethyl)-chromen-4-one; 7-[3-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]propoxy]-3-(-hydroxymethyl)-4H-1-benzopyran-4-one; 7-[3-[4-(6-fluorobenzo[d]isoxazole-3-yl)piperidin-1-yl]propoxy]-3-(hydroxymethyl)-chromen-4-one; Abaperidone

物化性质

• 密度: 1.32g/cm3
• 沸点: 667.3ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₅H₂₅FN₂O₅
• 分子量: 452.47500
• 闪点: 357.4ºC
• 精确质量: 452.17500
• PSA: 88.94000
• LogP: 4.15200
• 蒸汽压: 1.02E-18mmHg at 25°C
• 折射率: 1.612
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Abaperidone 是一种有效的 5-HT2A 受体和多巴胺 D2 受体拮抗剂,IC50 分别为 6.2 和 17 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 17 nM (D2 receptor), 6.2 nM (5-HT2A receptor)[1]

• 体外研究: Abaperidone对多巴胺D2受体具有良好的亲和力,同时对5-HT2受体的亲和力更强,IC50分别为17和6.2 nM [1]。
• 体内研究: 在小鼠中测试口服0.5mg/kg的Abaperidone或利培酮后几小时内抑制攀爬行为的时间过程。还包括在大鼠中以几个剂量口服给药后几个小时由Abaperidone和利培酮诱导的强直性昏厥的对比试验。对于Abaperidone,观察到较少的强直性昏厥诱导。在大鼠中口服给予5mg/kg的Abaperidone,氟哌啶醇和利培酮1或3天后的血清催乳素水平的研究。口服Abaperidone后催乳素水平的增加小于参考药物[1]。
• 激酶实验: 根据报道的D1，D2，D3，D4,15a5-HT1A，5-HT2A，α1，α2，β，毒蕈碱和σ受体的程序，通过抑制放射性配体结合进行受体结合测定。 IC50值由11种不同浓度的试验化合物的浓度 - 响应曲线计算，每次均重复进行[1]。
• 动物实验: 将大鼠[1] Sprague-Dawley大鼠（220-240g）分成8组，每组5只动物，并口服给予Abaperidone（5mg / kg /天），氟哌啶醇（5mg / kg /天），利培酮（5 mg / kg /天），或连续1或3天的载体。在最后一次给药后3小时通过断头处死动物，收集2mL的血液样品，并通过Amersham的EIA试剂盒测定催乳素水平。
• 参考文献:

  [1]. Bolós J, et al. 7-[3-(1-piperidinyl)propoxy]chromenones as potential atypical antipsychotics. 2. Pharmacological profile of 7-[3-[4-(6-fluoro-1, 2-benzisoxazol-3-yl)-piperidin-1-yl]propoxy]-3-(hydroxymeth yl)chromen -4-one (abaperidone, FI-8602). J Med Chem. 1998 Dec 31;41(27):5402-9.