AMG-176

AMG-176 是一种有效的、有口服活性的、骨髓细胞因子 1 (MCL-1) 的选择性抑制剂,其 Ki 值为 0.13 nM。

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族

研究领域 >> 癌症

Mcl-1:0.13 nM (Ki)

AMG-176是诱导的髓样白血病细胞分化蛋白MCL-1(Ki = 0.13 nM)的抑制剂,具有潜在的促细胞凋亡和抗肿瘤活性。给药后,AMG177结合并抑制MCL-1的活性。这破坏了MCL-1/Bcl-2样蛋白11(BCL2L11; BIM)复合物的形成并诱导肿瘤细胞凋亡[1] [2]。

[1]. Caenepeel S, et al. AMG 176, a Selective MCL1 Inhibitor, is Effective in Hematological Cancer Models Alone and in Combination with Established Therapies. Cancer Discov. 2018 Sep 25. pii: CD-18-0387.

[2]. Garner TP, et al. Progress in targeting the BCL-2 family of proteins. Curr Opin Chem Biol. 2017 Aug;39:133-142.

维纳妥拉(ABT-199) | 生根粉263 | S63845 | 2-乙基-3-甲基戊酰胺 | 奥巴克拉甲磺酸盐 | 7-[5-[[4-[4-[(二甲基氨基)磺酰基]-1-哌嗪基]苯氧基]甲基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-1-[2-(4-吗啉基)乙基]-3-[3-(1-萘基氧基)丙基]-1H-吲哚-2-羧酸 | 醋酸艾塞那肽 | WEHI-539盐酸盐 | A-1331852 | Bax inhibitor peptide V5 | FX1 | 藤黄酸 | N-[4-(2-叔丁基苯磺酰基)苯基]-2,3,4-三羟基-5-(2-异丙基苄基)苯甲酰胺 | UMI-77 | 醋酸棉酚