1883727-34-1

• 常用中文名：AMG-176
• 常用英文名：AMG-176
• CAS号：1883727-34-1
• 分子式：C₃₃H₄₁ClN₂O₅S
• 分子量：613.21
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 Bcl-2家族
• 发布时间：2018-02-01 14:09:57
• 更新时间：2024-01-07 22:05:07
• AMG-176 是一种有效的、有口服活性的、骨髓细胞因子 1 (MCL-1) 的选择性抑制剂,其 Ki 值为 0.13 nM。

名称

• 中文名: AMG-176
• 英文名: AMG176

物化性质

• 分子式: C₃₃H₄₁ClN₂O₅S
• 分子量: 613.21
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: AMG-176 是一种有效的、有口服活性的、骨髓细胞因子 1 (MCL-1) 的选择性抑制剂,其 Ki 值为 0.13 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Mcl-1:0.13 nM (Ki)

• 体外研究: AMG-176是诱导的髓样白血病细胞分化蛋白MCL-1(Ki = 0.13 nM)的抑制剂,具有潜在的促细胞凋亡和抗肿瘤活性。给药后,AMG177结合并抑制MCL-1的活性。这破坏了MCL-1/Bcl-2样蛋白11(BCL2L11; BIM)复合物的形成并诱导肿瘤细胞凋亡[1] [2]。
• 参考文献:

  [1]. Caenepeel S, et al. AMG 176, a Selective MCL1 Inhibitor, is Effective in Hematological Cancer Models Alone and in Combination with Established Therapies. Cancer Discov. 2018 Sep 25. pii: CD-18-0387.

  [2]. Garner TP, et al. Progress in targeting the BCL-2 family of proteins. Curr Opin Chem Biol. 2017 Aug;39:133-142.