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加利卡托

加利卡托用途

Galicaftor(ABBV-2222；GLPG-2222)是一种口服有效的囊性纤维化跨膜电导调节器(CFTR)校正器。Galicator可用于囊性纤维化研究[1]。

加利卡托名称

[ CAS 号 ]:
1918143-53-9

[ 中文名 ]:
加利卡托

[ 英文名 ]:
Galicaftor

[中文别名 ]:

加利卡托

[英文别名 ]:

galicaftor

加利卡托生物活性

[ 描述 ]:

Galicaftor(ABBV-2222；GLPG-2222)是一种口服有效的囊性纤维化跨膜电导调节器(CFTR)校正器。Galicator可用于囊性纤维化研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> CFTR

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

Galicaftor(ABBV-2222；GLPG-2222)在含有F508del/F508del CFTR的原代患者细胞中显示出强大的体外功能活性,EC50<10 nM[2]。

[体内研究]

在Galicaftor(ABBV-2222；GLPG-2222；1 mg/kg,静脉注射；1 mg/kg,p.o.)上进行大鼠药代动力学试验,以说明其在大鼠体内的药代动力学特性。T1/2为2.7小时(静脉注射)。对于灌胃给药,生物利用度(%F)为74%[1]。

[参考文献]

[1]. Xueqing Wang, et al. Discovery of 4-[(2R,4R)-4-({[1-(2,2-Difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)cyclopropyl]carbonyl}amino)-7-(difluoromethoxy)-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl]benzoic Acid (ABBV/GLPG-2222), a Potent Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator (CFTR) Corrector for the Treatment of Cystic Fibrosis. J Med Chem. 2018 Feb 22;61(4):1436-1449.

[2]. Ashvani K Singh, et al. Biological Characterization of F508delCFTR Protein Processing by the CFTR Corrector ABBV-2222/GLPG2222. J Pharmacol Exp Ther. 2020 Jan;372(1):107-118.

加利卡托物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
701.1±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₈H₂₁F₄NO₇

[ 分子量 ]:
559.46

[ 闪点 ]:
377.8±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
559.125427

[ LogP ]:
6.05

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.640

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公司名：上海化源世纪贸易有限公司

区域：上海市普陀区

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产品详情：加利卡弗特（ABBV-2222）

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