1918143-53-9

• 常用中文名：加利卡托
• 常用英文名：Galicaftor
• CAS号：1918143-53-9
• 分子式：C₂₈H₂₁F₄NO₇
• 分子量：559.46
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 CFTR
• 发布时间：2018-06-26 22:28:24
• 更新时间：2024-01-28 17:32:08
• Galicaftor(ABBV-2222；GLPG-2222)是一种口服有效的囊性纤维化跨膜电导调节器(CFTR)校正器。Galicator可用于囊性纤维化研究[1]。

名称

• 中文名: 加利卡托
• 英文名: ABBV-2222 (GLPG2222)
• 中文别名: 加利卡托
• 英文别名: Benzoic acid, 4-[(2R,4R)-4-[[[1-(2,2-difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)cyclopropyl]carbonyl]amino]-7-(difluoromethoxy)-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-yl]-; 4-[(2R,4R)-4-({[1-(2,2-Difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)cyclopropyl]carbonyl}amino)-7-(difluoromethoxy)-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl]benzoic acid; galicaftor

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 701.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₂₁F₄NO₇
• 分子量: 559.46
• 闪点: 377.8±32.9 °C
• 精确质量: 559.125427
• LogP: 6.05
• 蒸汽压: 0.0±2.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.640

生物活性

• 描述: Galicaftor(ABBV-2222；GLPG-2222)是一种口服有效的囊性纤维化跨膜电导调节器(CFTR)校正器。Galicator可用于囊性纤维化研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> CFTR
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: Galicaftor(ABBV-2222；GLPG-2222)在含有F508del/F508del CFTR的原代患者细胞中显示出强大的体外功能活性,EC50<10 nM[2]。
• 体内研究: 在Galicaftor(ABBV-2222；GLPG-2222；1 mg/kg,静脉注射；1 mg/kg,p.o.)上进行大鼠药代动力学试验,以说明其在大鼠体内的药代动力学特性。T1/2为2.7小时(静脉注射)。对于灌胃给药,生物利用度(%F)为74%[1]。
• 参考文献:

  [1]. Xueqing Wang, et al. Discovery of 4-[(2R,4R)-4-({[1-(2,2-Difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)cyclopropyl]carbonyl}amino)-7-(difluoromethoxy)-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl]benzoic Acid (ABBV/GLPG-2222), a Potent Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator (CFTR) Corrector for the Treatment of Cystic Fibrosis. J Med Chem. 2018 Feb 22;61(4):1436-1449.

  [2]. Ashvani K Singh, et al. Biological Characterization of F508delCFTR Protein Processing by the CFTR Corrector ABBV-2222/GLPG2222. J Pharmacol Exp Ther. 2020 Jan;372(1):107-118.