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Pralnacasan

Pralnacasan用途

Pralnacasan (VX-740) 是一种有效的,选择性的,非肽型,口服活性白介素 1β 转化酶 (ICE, caspase 1) 抑制剂,Ki 为 1.4 nM。Pralnacasan 抑制促炎细胞因子 IL-18,IL-1β 和 IFN-γ。Pralnacasan 具有治疗骨关节炎和类风湿关节炎的潜力。

Pralnacasan名称

[ CAS 号 ]:
192755-52-5

[ 中文名 ]:
VX-740

[ 英文名 ]:
Pralnacasan

[英文别名 ]:

Pralnacasan生物活性

[ 描述 ]:

Pralnacasan (VX-740) 是一种有效的,选择性的,非肽型,口服活性白介素 1β 转化酶 (ICE, caspase 1) 抑制剂,Ki 为 1.4 nM。Pralnacasan 抑制促炎细胞因子 IL-18,IL-1β 和 IFN-γ。Pralnacasan 具有治疗骨关节炎和类风湿关节炎的潜力。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

Interleukin-1β converting enzyme:1.4 nM (Ki)


[体内研究]

Pralnacasan(0-50 mg/kg；口服灌胃；一天两次；持续6周；雌性Balb/c小鼠)治疗可减少关节损伤。Pralnacasan治疗似乎不影响动物的体重[1]。动物模型：胶原酶诱导雌性Balb/c小鼠[1]剂量：0 mg/kg、12.5 mg/kg、25 mg/kg、50 mg/kg；灌胃；每日2次；连续6周结果：明显改善了膝关节内侧室的组织病理学损伤。

[参考文献]

[1]. Rudolphi K, et al. Pralnacasan, an inhibitor of interleukin-1beta converting enzyme, reduces joint damage in two murine models of osteoarthritis. Osteoarthritis Cartilage. 2003 Oct;11(10):738-46.

[2]. Loher F, et al. The interleukin-1 beta-converting enzyme inhibitor pralnacasan reduces dextran sulfate sodium-induced murine colitis and T helper 1 T-cell activation. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Feb;308(2):583-90.

Pralnacasan物理化学性质

[ 密度 ]:
1.44g/cm3

[ 分子式 ]:
C26H29N5O7

[ 分子量 ]:
523.53800

[ 精确质量 ]:
523.20700

[ PSA ]:
150.73000

[ LogP ]:
1.76290

[ 外观性状 ]:
固体

[ 折射率 ]:
1.657

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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