CCR4 antagonist 3-1

CCR4 antagonist 3-1用途

CCR4拮抗剂3是一种有效的趋化因子受体4(CCR4)拮抗剂,对[125I]TARC(胸腺和活化调节趋化因子)的IC50值为1.7μM。CCR4拮抗剂3抑制放射性标记的TARC和巨噬细胞衍生趋化因子(MDC)与CEM细胞表面的CCR4受体的结合。CCR4拮抗剂3还抑制TARC介导的CEM细胞的体外迁移(IC50=6.4μM)[1]。

CCR4 antagonist 3-1名称

[ CAS 号 ]:
1957-01-3

[ 英文名 ]:
CCR4 antagonist 3-1

CCR4 antagonist 3-1生物活性

[ 描述 ]:

CCR4拮抗剂3是一种有效的趋化因子受体4(CCR4)拮抗剂,对[125I]TARC(胸腺和活化调节趋化因子)的IC50值为1.7μM。CCR4拮抗剂3抑制放射性标记的TARC和巨噬细胞衍生趋化因子(MDC)与CEM细胞表面的CCR4受体的结合。CCR4拮抗剂3还抑制TARC介导的CEM细胞的体外迁移(IC50=6.4μM)[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CCR
信号通路 >> 免疫及炎症 >> CCR
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

CCR4

[125I]-TARC-CCR4:1.7 μM (IC50)


[体内研究]

CCR4拮抗剂3(化合物1)(静脉注射0.5mg/kg；PO 2mg/kg；单剂量)具有高清除率、短半衰期和低口服生物利用度[1]。动物模型：大鼠[1]剂量：静脉注射0.5mg/kg；PO给药2 mg/kg：IV和PO；单剂量结果：显示出4.2L/h/kg的高清除率和0.4h的短半衰期,口服生物利用度为2%。

[参考文献]

[1]. Wang X, et al. Optimization of 2-aminothiazole derivatives as CCR4 antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2006 May 15;16(10):2800-3.

CCR4 antagonist 3-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C14H12N2S

[ 分子量 ]:
240.32

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