1957-01-3

• 常用中文名：CCR4 antagonist 3-1
• 常用英文名：CCR4 antagonist 3-1
• CAS号：1957-01-3
• 分子式：C₁₄H₁₂N₂S
• 分子量：240.32
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 CCR
• 发布时间：2022-11-21 17:21:37
• 更新时间：2024-04-03 12:17:18
• CCR4拮抗剂3是一种有效的趋化因子受体4(CCR4)拮抗剂,对[125I]TARC(胸腺和活化调节趋化因子)的IC50值为1.7μM。CCR4拮抗剂3抑制放射性标记的TARC和巨噬细胞衍生趋化因子(MDC)与CEM细胞表面的CCR4受体的结合。CCR4拮抗剂3还抑制TARC介导的CEM细胞的体外迁移(IC50=6.4μM)[1]。

名称

• 英文名: CCR4 antagonist 3-1

物化性质

• 分子式: C₁₄H₁₂N₂S
• 分子量: 240.32

生物活性

• 描述: CCR4拮抗剂3是一种有效的趋化因子受体4(CCR4)拮抗剂,对[125I]TARC(胸腺和活化调节趋化因子)的IC50值为1.7μM。CCR4拮抗剂3抑制放射性标记的TARC和巨噬细胞衍生趋化因子(MDC)与CEM细胞表面的CCR4受体的结合。CCR4拮抗剂3还抑制TARC介导的CEM细胞的体外迁移(IC50=6.4μM)[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CCR
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> CCR
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  CCR4

  [125I]-TARC-CCR4:1.7 μM (IC50)

• 体内研究: CCR4拮抗剂3(化合物1)(静脉注射0.5mg/kg；PO 2mg/kg；单剂量)具有高清除率、短半衰期和低口服生物利用度[1]。动物模型：大鼠[1]剂量：静脉注射0.5mg/kg；PO给药2 mg/kg：IV和PO；单剂量结果：显示出4.2L/h/kg的高清除率和0.4h的短半衰期,口服生物利用度为2%。
• 参考文献:

  [1]. Wang X, et al. Optimization of 2-aminothiazole derivatives as CCR4 antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2006 May 15;16(10):2800-3.