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沙芬酰胺甲磺酸盐

沙芬酰胺甲磺酸盐用途

Safinamide mesylate 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B) 的抑制剂 (IC50=0.098 µM),对 MAO-A (IC50=580 µM) 选择性较低。Safinamide mesylate 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50= 8 µM) 比静息电位 (IC50=262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide mesylate 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。

沙芬酰胺甲磺酸盐名称

[ CAS 号 ]:
202825-46-5

[ 中文名 ]:
沙芬酰胺甲磺酸盐

[ 英文名 ]:
Safinamide Mesylate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

沙芬酰胺甲磺酸盐生物活性

[ 描述 ]:

Safinamide mesylate 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B) 的抑制剂 (IC50=0.098 µM),对 MAO-A (IC50=580 µM) 选择性较低。Safinamide mesylate 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50= 8 µM) 比静息电位 (IC50=262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide mesylate 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

MAO-B:98 nM (IC50)

MAO-A:580 nM (IC50)


[体外研究]

甲磺酸沙芬酰胺(1-300µM)以浓度依赖的方式降低钠电流峰值的振幅。当电流从-110 mV的Vh刺激到+10 mV的Vtest时,IC50值为262µM。当保持电位被去极化至-53 mV时,具有较低IC50值的甲磺酸沙芬酰胺的抑制作用(8µM)大鼠皮质神经元[1]。

[体内研究]

甲磺酸沙非那胺(腹腔注射；90mg/kg；每日一次；14天)在MCAO前治疗可显著改善MCAO引起的脑梗死体积、神经功能缺损、脑血屏障(BBB)的破坏,并降低小鼠紧密连接蛋白闭塞素和ZO-1的表达[3]。甲磺酸沙非那胺(腹腔注射：5mg/kg、15mg/kg和30mg/kg)剂量依赖性地抑制维拉替啶诱导的GABA和Glu释放。在剂量为30 mg/kg时,甲磺酸沙非那胺可阻止藜芦碱对Glu(治疗F1,8=1.31；时间×处理交互作用F8,64=2.4)和GABA(处理F1,8=4.04；时间F8,64=3.76,时间×处理交互作用F8,64=2.83)释放的影响。5 mg/kg剂量时,三甲基甲磺酸钠(5 mg/kg)对大鼠无明显抑制作用[5 mg/kg时,三甲基甲磺酸钠未引起明显的抑制作用。

[参考文献]

[1]. Leonetti F, et al. Solid-phase synthesis and insights into structure-activity relationships of safinamide analogues as potent and selective inhibitors of type B monoamine oxidase. J Med Chem, 2007, 50(20), 4909-4916.

[2]. C Caccia, et al.Safinamide: from molecular targets to a new anti-Parkinson drug. Neurology. 2006 Oct 10;67(7 Suppl 2):S18-23.

[3]. Michele Morari, et al. Safinamide Differentially Modulates In Vivo Glutamate and GABA Release in the Rat Hippocampus and Basal Ganglia.J Pharmacol Exp Ther. 2018 Feb;364(2):198-206.

沙芬酰胺甲磺酸盐物理化学性质

[ 沸点 ]:
476.7ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
210° (dec)

[ 分子式 ]:
C18H23FN2O5S

[ 分子量 ]:
398.449

[ 闪点 ]:
242.1ºC

[ 精确质量 ]:
398.131165

[ PSA ]:
127.10000

[ LogP ]:
4.04410

[ 蒸汽压 ]:
2.98E-09mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
2~8℃，干燥，密封

沙芬酰胺甲磺酸盐MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

沙芬酰胺甲磺酸盐安全信息

[ 符号 ]:

GHS05, GHS06, GHS09

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301-H318-H400

[ 警示性声明 ]:
P273-P280-P301 + P310-P305 + P351 + P338

[ 危害码 (欧洲) ]:
C

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII

[ 海关编码 ]:
2924299090

沙芬酰胺甲磺酸盐海关

[ 海关编码 ]: 2924299090

[ 中文概述 ]:
2924299090. 其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 包装

[ Summary ]:
2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

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