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P-gp抑制剂1

P-gp抑制剂1用途

P-gp inhibitor 1是一种新型的可逆转P-糖蛋白介导的多药耐药性抑制剂。

P-gp抑制剂1名称

[ CAS 号 ]:
2050747-49-2

[ 中文名 ]:
P-gp抑制剂1

[ 英文名 ]:
P-gp inhibitor 1

P-gp抑制剂1生物活性

[ 描述 ]:

P-gp inhibitor 1是一种新型的可逆转P-糖蛋白介导的多药耐药性抑制剂。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 跨膜转运 >> P-糖蛋白

[ 靶点 ]

P-glycoprotein[1]


[体外研究]

P-gp抑制剂1(12k)具有高效力(EC50 = 57.9±3.5 nM),低细胞毒性,并且在K562/A02细胞中逆转阿霉素(DOX)抗性的活性持续时间长(1μM,80分钟)[1] 。 P-gp抑制剂1还增强其他MDR相关细胞毒性剂的效力,具有不同的结构,增加DOX的积累,阻断Pgp介导的Rh123流出,并抑制K562/A02 MDR细胞中的P-gp ATP酶活性(0.1,1, 5μM,1小时)[1]。蛋白质印迹分析[1]细胞系：K562/A02细胞浓度：0.1,0.5或2.0μM孵育时间：72小时结果：MDR逆转12k不是由蛋白质表达降低引起的,而是很可能是由于直接抑制P-gp外排[1]。

[参考文献]

[1]. Qiu Q, et al. Design, Synthesis, and Pharmacological Characterization of N-(4-(2 (6,7-Dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)yl)ethyl)phenyl)quinazolin-4-amine Derivatives: Novel Inhibitors Reversing P-Glycoprotein-Mediated Multidrug Resistance. J Med Chem. 2017 Apr 27;60(8):3289-3302.

P-gp抑制剂1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C32H31N5O2

[ 分子量 ]:
517.62

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