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NNC45-0781

NNC45-0781用途

NNC45-0781 是一种组织选择性的雌激素 (estrogen) 部分激动剂。

NNC45-0781名称

[ CAS 号 ]:
207277-66-5

[ 中文名 ]:
NNC45-0781

[ 英文名 ]:
NNC45-0781

[英文别名 ]:

NNC45-0781生物活性

[ 描述 ]:

NNC45-0781 是一种组织选择性的雌激素 (estrogen) 部分激动剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

Estrogen Receptor[1]


[体内研究]

NNC45-0781(NNC 45-0781)显示它是非常有前途的组织选择性雌激素激动剂。与假动物相比,载体处理组中的总血清胆固醇显着增加。与载体治疗组相比,所有接受10nmol/g或更高剂量的NNC45-0781的动物具有显着更低的总血清胆固醇水平[1]。

[动物实验]

大鼠[1]在这些研究中使用12周龄,体重约250g的雌性Sprague-Dawley大鼠。通过一系列体内实验研究NNC45-0781(NNC 45-0781)的药理学性质。口服NNC45-0781(1,10,50和100nmol / g)对卵巢切除大鼠中总血清胆固醇的活性。

[参考文献]

[1]. Bury PS, et al. Synthesis and pharmacological evaluation of novel cis-3,4-diaryl-hydroxychromanes as high affinity partial agonists for the estrogen receptor. Bioorg Med Chem. 2002 Jan;10(1):125-45.


[相关活性小分子]

Elacestrant dihydrochloride | AZD9496 | 山奈酚 | 3-[4-[[2,4-二(三氟甲基)苄基]氧基]-3-甲氧基苯基]-2-氰基-N-(5-三氟甲基-[1,3,4]噻二唑-2-基)丙烯酰胺 | 雌酚酮 | Brilanestrant | 20(S)-原人参三醇 | 27-羟基胆固醇 | 己烯雌酚 | PHTPP | 2,3-双(4-羟苯基)丙腈 | 雌马酚 | 胆固醇 | 白杨素 | Endoxifen Z-异构体盐酸盐

NNC45-0781物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
563.7±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C27H29NO3

[ 分子量 ]:
415.524

[ 闪点 ]:
294.7±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
415.214752

[ LogP ]:
5.58

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.614

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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