207277-66-5

• 常用中文名：NNC45-0781
• 常用英文名：NNC45-0781
• CAS号：207277-66-5
• 分子式：C₂₇H₂₉NO₃
• 分子量：415.524
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2018-06-16 02:27:07
• 更新时间：2024-01-10 11:48:53
• NNC45-0781 是一种组织选择性的雌激素 (estrogen) 部分激动剂。

名称

• 中文名: NNC45-0781
• 英文名: NNC45-0781
• 英文别名: NNC-45-0781; YV9183IAY4; (3S,4R)-3-Phenyl-4-{4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl}-7-chromanol; 2H-1-Benzopyran-7-ol, 3,4-dihydro-3-phenyl-4-[4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]-, (3S,4R)-

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 563.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₇H₂₉NO₃
• 分子量: 415.524
• 闪点: 294.7±30.1 °C
• 精确质量: 415.214752
• LogP: 5.58
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.614
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: NNC45-0781 是一种组织选择性的雌激素 (estrogen) 部分激动剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  Estrogen Receptor[1]

• 体内研究: NNC45-0781(NNC 45-0781)显示它是非常有前途的组织选择性雌激素激动剂。与假动物相比,载体处理组中的总血清胆固醇显着增加。与载体治疗组相比,所有接受10nmol/g或更高剂量的NNC45-0781的动物具有显着更低的总血清胆固醇水平[1]。
• 动物实验: 大鼠[1]在这些研究中使用12周龄，体重约250g的雌性Sprague-Dawley大鼠。通过一系列体内实验研究NNC45-0781（NNC 45-0781）的药理学性质。口服NNC45-0781（1,10,50和100nmol / g）对卵巢切除大鼠中总血清胆固醇的活性。
• 参考文献:

  [1]. Bury PS, et al. Synthesis and pharmacological evaluation of novel cis-3,4-diaryl-hydroxychromanes as high affinity partial agonists for the estrogen receptor. Bioorg Med Chem. 2002 Jan;10(1):125-45.