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SB-203186 hydrochloride

SB-203186 hydrochloride用途

SB-203186 hydrochloride 是有效的、竞争性的 5-HT4 拮抗剂。SB-203186 hydrochloride 拮抗5-HT4 受体介导的多巴酚收缩大鼠离体食管弛缓,其在大鼠食管、豚鼠回肠和人类结肠的 pKB 值分别是 10.9、9.5 和 9.0。

SB-203186 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
207572-69-8

[ 英文名 ]:
SB 203186 hydrochloride

[英文别名 ]:

SB-203186 hydrochloride

SB-203186 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

SB-203186 hydrochloride 是有效的、竞争性的 5-HT4 拮抗剂。SB-203186 hydrochloride 拮抗5-HT4 受体介导的多巴酚收缩大鼠离体食管弛缓,其在大鼠食管、豚鼠回肠和人类结肠的 pKB 值分别是 10.9、9.5 和 9.0。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

pKB: 10.9 (5-HT4 in rat oesophagus), 9.5 (5-HT4 in guinea-pig ileum), and 9.0 (5-HT4 in human colon)[3].

[体外研究]

SB-203186(0.1-3mg/kg,静脉注射)可完全拮抗麻醉尤卡坦小型猪或新生坎伯勒仔猪的5-HT诱发的心动过速,效力相似[1]。SB-203186(10)预处理μM) 增强5-羟色胺诱导的胃窦条收缩[2]。

[体内研究]

对新生的坎伯勒仔猪十二指肠内注射SB-203186(0.3-3 mg/kg)可阻断5-HT诱发的心动过速,在20分钟后达到最大值,并以0.3 mg/kg持续3小时以上[1]。

[参考文献]

[1]. S G Parker, et al. Blockade of human and porcine myocardial 5-HT4 receptors by SB 203186. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1995 Dec;353(1):28-35.

[2]. Tohru Komada, et al. Pharmacological characterization of 5-Hydroxytryptamine-receptor subtypes in circular muscle from the rat stomach. Biol Pharm Bull. 2007 Mar;30(3):508-13.

[3]. P G McLean, et al. 5-HT4 receptor antagonist affinities of SB207710, SB205008, and SB203186 in the human colon, rat oesophagus, and guinea-pig ileum peristaltic reflex. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1995 Aug;352(2):132-40.

SB-203186 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₂₁ClN₂O₂

[ 分子量 ]:
308.803

[ 精确质量 ]:
308.129150

[ 储存条件 ]:
室温

SB-203186 hydrochloride安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36

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