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GSK 4027

更新时间:2024-01-09 23:41:47

GSK 4027结构式
GSK 4027结构式
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常用名 GSK 4027 英文名 GSK 4027
CAS号 2079896-25-4 分子量 377.28
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C17H21BrN4O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 GSK 4027用途


GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针,作用于 PCAF,pIC50 为 7.4±0.11。

 GSK 4027名称

中文名 GSK 4027
英文名 GSK4027

 GSK 4027生物活性

描述 GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针,作用于 PCAF,pIC50 为 7.4±0.11。
相关类别
靶点

pIC50: 7.4±0.11 (PCAF)[1]

体外研究 GSK 4027是PCAF/GCN5溴结构域化学探针。 p300/CREB结合蛋白相关因子(PCAF/KAT2B)和一般对照非抑制性5(GCN5/KAT2A)是多结构域蛋白,其涉及逆转录病毒感染,炎症途径和癌症发展。 GSK 4027还表现出对TRD4 BD1和BRD9在TR-FRET测定中的效力,pIC50分别<4.3和5.1±0.08。在BROMOscan组中评估GSK 4027对较宽溴结构域家族的选择性,对于PCAF和GCN5,pKi分别为8.9和8.9。 GSK 4027显示针对PCAF和GCN5的等效活性,对于两个溴结构域,Ki为1.4nM。正如预期的那样,由于测量的人工膜通透性(500 nm/s)令人鼓舞,用GSK 4027处理HEK293细胞取代了组蛋白H3.3的全长PCAF,生化分析中几乎没有下降,而pIC50 7.2(IC50 60 nM) )[1]。
参考文献

[1]. Humphreys PG, et al. Discovery of a Potent, Cell Penetrant, and Selective p300/CBP-Associated Factor (PCAF)/General Control Nonderepressible 5 (GCN5) Bromodomain Chemical Probe. J Med Chem. 2017 Jan 26;60(2):695-709.

 GSK 4027物理化学性质

分子式 C17H21BrN4O
分子量 377.28
储存条件 2-8℃
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