2079896-25-4

• 常用中文名：GSK 4027
• 常用英文名：GSK 4027
• CAS号：2079896-25-4
• 分子式：C₁₇H₂₁BrN₄O
• 分子量：377.28
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2018-07-10 23:57:02
• 更新时间：2024-01-09 23:41:47
• GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针,作用于 PCAF,pIC50 为 7.4±0.11。

名称

• 中文名: GSK 4027
• 英文名: GSK4027

物化性质

• 分子式: C₁₇H₂₁BrN₄O
• 分子量: 377.28
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针,作用于 PCAF,pIC50 为 7.4±0.11。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  pIC50: 7.4±0.11 (PCAF)[1]

• 体外研究: GSK 4027是PCAF/GCN5溴结构域化学探针。 p300/CREB结合蛋白相关因子(PCAF/KAT2B)和一般对照非抑制性5(GCN5/KAT2A)是多结构域蛋白,其涉及逆转录病毒感染,炎症途径和癌症发展。 GSK 4027还表现出对TRD4 BD1和BRD9在TR-FRET测定中的效力,pIC50分别<4.3和5.1±0.08。在BROMOscan组中评估GSK 4027对较宽溴结构域家族的选择性,对于PCAF和GCN5,pKi分别为8.9和8.9。 GSK 4027显示针对PCAF和GCN5的等效活性,对于两个溴结构域,Ki为1.4nM。正如预期的那样,由于测量的人工膜通透性(500 nm/s)令人鼓舞,用GSK 4027处理HEK293细胞取代了组蛋白H3.3的全长PCAF,生化分析中几乎没有下降,而pIC50 7.2(IC50 60 nM) )[1]。
• 参考文献:

  [1]. Humphreys PG, et al. Discovery of a Potent, Cell Penetrant, and Selective p300/CBP-Associated Factor (PCAF)/General Control Nonderepressible 5 (GCN5) Bromodomain Chemical Probe. J Med Chem. 2017 Jan 26;60(2):695-709.