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冈田酸 钠盐 来源于凹形原甲藻

冈田酸 钠盐 来源于凹形原甲藻用途

奥卡代酸钠是一种海洋毒素,是一种蛋白质磷酸酶(PP)的抑制剂。奥卡代酸(钠)对PP2A具有显著更高的亲和力(IC50=0.1-0.3nM),并抑制PP1(IC50=15-50nM)、PP3(IC50=3.7-4nM),PP4(IC50=0.1nM)和PP5(IC50＝3.5nM)但不抑制PP2C。冈田酸钠通过抑制PP增加许多蛋白质的磷酸化,并起到肿瘤启动子的作用。奥卡代酸钠诱导tau磷酸化[1][2]。

冈田酸 钠盐 来源于凹形原甲藻名称

[ CAS 号 ]:
209266-80-8

[ 中文名 ]:
冈田(软海绵)酸

[ 英文名 ]:
Okadaic acid sodium

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

冈田酸 钠盐 来源于凹形原甲藻生物活性

[ 描述 ]:

奥卡代酸钠是一种海洋毒素,是一种蛋白质磷酸酶(PP)的抑制剂。奥卡代酸(钠)对PP2A具有显著更高的亲和力(IC50=0.1-0.3nM),并抑制PP1(IC50=15-50nM)、PP3(IC50=3.7-4nM),PP4(IC50=0.1nM)和PP5(IC50＝3.5nM)但不抑制PP2C。冈田酸钠通过抑制PP增加许多蛋白质的磷酸化,并起到肿瘤启动子的作用。奥卡代酸钠诱导tau磷酸化[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

PP1:15-50 nM (IC50)

PP2A:0.1-0.3 nM (IC50)

PP3:3.7-4 nM (IC50)

PP4:0.1 nM (IC50)

PP5:3.5 nM (IC50)

PP2B:~4000 nM (IC50)

PP7:>1000 nM (IC50)


[体外研究]

奥卡代酸钠(0-100 nM；24小时或 48小时) 抑制 AGS、MNK-45、Caco 2型细胞的增殖[3]。 奥卡代酸钠(10 nM；8小时) 增加大鼠皮层神经元中的 博士1磷酸化和线粒体裂变[4]。 细胞增殖测定[3]细胞系：AGS、MNK-45和Caco 2细胞系浓度：0-100 nM孵育时间：24小时或48小时结果：抑制AGS、MNK-45和Caco 2细胞的增殖。

[体内研究]

奥卡代酸钠(100μM单侧注射到外侧杏仁核) 在注射后 24小时,诱导解剖学上不同大脑区域的 陶磷酸化和蛋白质聚集[5]。

[参考文献]

[1]. Kleppe R, et al. Cell Death Inducing Microbial Protein Phosphatase Inhibitors--Mechanisms of Action. Mar Drugs. 2015 Oct 22;13(10):6505-20.  

[2]. Valdiglesias V, et al. Okadaic acid: more than a diarrheic toxin. Mar Drugs. 2013 Oct 31;11(11):4328-49.  

[3]. del Campo M, et al. Okadaic acid toxin at sublethal dose produced cell proliferation in gastric and colon epithelial cell lines. Mar Drugs. 2013;11(12):4751-4760.  

[4]. Cho MH, et al. Increased phosphorylation of dynamin-related protein 1 and mitochondrial fission in okadaic acid-treated neurons. Brain Res. 2012 May 15;1454:100-10.  

[5]. Baker S, et al. A local insult of okadaic acid in wild-type mice induces tau phosphorylation and protein aggregation in anatomically distinct brain regions. Acta Neuropathol Commun. 2016;4:32.  

冈田酸 钠盐 来源于凹形原甲藻物理化学性质

[ 分子式 ]:
C44H67NaO13

[ 分子量 ]:
826.985

[ 精确质量 ]:
826.447937

[ PSA ]:
185.66000

[ LogP ]:
3.87890

[ 外观性状 ]:
白色薄膜

[ 储存条件 ]:
20°C

冈田酸 钠盐 来源于凹形原甲藻MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

冈田酸 钠盐 来源于凹形原甲藻安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301 + H311 + H331-H315

[ 警示性声明 ]:
Missing Phrase - N15.00950417-P261-P280-P302 + P352 + P312-P304 + P340 + P312-P403 + P233

[ 危害码 (欧洲) ]:
T

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R23/24/25;R38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S28-S36/37/39-S38-S45

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3462 6.1/PG 1

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