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Z-LEHD-FMK

Z-LEHD-FMK用途

Z-LEHD-FMK 是一种选择性和不可逆的 caspase-9 抑制剂,可防止致命的再灌注损伤并减弱细胞凋亡。Z-LEHD-FMK 在大鼠脊髓损伤模型中也表现出神经保护作用。

Z-LEHD-FMK名称

[ CAS 号 ]:
210345-04-3

[ 英文名 ]:
Z-LEHD-FMK

[英文别名 ]:

Z-LE(OMe)HD(OMe)-FMK
Z-LEHD-FMK

Z-LEHD-FMK生物活性

[ 描述 ]:

Z-LEHD-FMK 是一种选择性和不可逆的 caspase-9 抑制剂,可防止致命的再灌注损伤并减弱细胞凋亡。Z-LEHD-FMK 在大鼠脊髓损伤模型中也表现出神经保护作用。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Caspase-9

[体外研究]

Z-LEHD-FMK(20μM；预处理30分钟)完全保护HCT116和293细胞免受TRAIL诱导的毒性[1]。Z-LEHD-FMK(20μM；6h)保护正常人肝细胞免受TRAIL诱导的凋亡[1]。细胞凋亡分析[1]细胞株：SW480、H460、HCT116、293细胞浓度：20μM孵育时间：预处理30min结果：保护HCT116和293细胞不受TRAIL诱导的凋亡影响。Western Blot分析[1]细胞株：HCT116,SW480细胞浓度：20μM孵育时间：2h。结果：在HCT116细胞中保护procaspase 3不被切割,尤其是在16h的时间点。

[体内研究]

Z-LEHD-FMK(0.8μmol/kg；静脉注射7d)对脊髓损伤(SCI)大鼠的神经元、胶质细胞、髓鞘、轴突和细胞内细胞器有保护作用[2]。动物模型：雄性Wistar大鼠(250～350g),SCI[2]剂量：0.8μmol/kg给药：静脉注射1～7d。结果：伤后24h和7d平均凋亡细胞数减少。

[参考文献]

[1]. Ozoren N, et, al. The caspase 9 inhibitor Z-LEHD-FMK protects human liver cells while permitting death of cancer cells exposed to tumor necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand. Cancer Res. 2000 Nov 15; 60(22): 6259-65.

[2]. Colak A, et, al. Neuroprotection and functional recovery after application of the caspase-9 inhibitor z-LEHD-fmk in a rat model of traumatic spinal cord injury. J Neurosurg Spine. 2005 Mar; 2(3): 327-34.

[3]. Mocanu MM, et, al. Caspase inhibition and limitation of myocardial infarct size: protection against lethal reperfusion injury. Br J Pharmacol. 2000 May; 130(2): 197-200.