Flibanserin-d4-1

Flibanserin-d4-1用途

Flibanserin-d4-1是氘标记的Flibanserin。Flibanserin(BIMT-17)是5-羟色胺5-HT1A受体的完全激动剂(Ki=1 nM)和5-HT2A的拮抗剂(49 nM)。Flibanserin与多巴胺D4受体(4-24 nM)结合,对多种其他神经递质受体和离子通道的亲和力可忽略不计。Flibanserin对治疗低活动性性欲障碍(HSDD)有效[1][2]。

Flibanserin-d4-1名称

[ CAS 号 ]:
2122830-91-3

[ 英文名 ]:
Flibanserin-d4-1

Flibanserin-d4-1生物活性

[ 描述 ]:

Flibanserin-d4-1是氘标记的Flibanserin。Flibanserin(BIMT-17)是5-羟色胺5-HT1A受体的完全激动剂(Ki=1 nM)和5-HT2A的拮抗剂(49 nM)。Flibanserin与多巴胺D4受体(4-24 nM)结合,对多种其他神经递质受体和离子通道的亲和力可忽略不计。Flibanserin对治疗低活动性性欲障碍(HSDD)有效[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Gelman F, et al. Flibanserin for hypoactive sexual desire disorder: place in therapy. Ther Adv Chronic Dis. 2017 Jan;8(1):16-25.

[3]. Invernizzi RW, et al. Flibanserin, a potential antidepressant drug, lowers 5-HT and raises dopamine and noradrenaline in the rat prefrontal cortex dialysate: role of 5-HT(1A) receptors. Br J Pharmacol. 2003 Aug;139(7):1281-8.

Flibanserin-d4-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H17D4F3N4O

[ 分子量 ]:
394.43

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