2122830-91-3

• 常用中文名：Flibanserin-d4-1
• 常用英文名：Flibanserin-d4-1
• CAS号：2122830-91-3
• 分子式：C₂₀H₁₇D₄F₃N₄O
• 分子量：394.43
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2022-06-16 15:43:24
• 更新时间：2024-01-10 09:51:41
• Flibanserin-d4-1是氘标记的Flibanserin。Flibanserin(BIMT-17)是5-羟色胺5-HT1A受体的完全激动剂(Ki=1 nM)和5-HT2A的拮抗剂(49 nM)。Flibanserin与多巴胺D4受体(4-24 nM)结合,对多种其他神经递质受体和离子通道的亲和力可忽略不计。Flibanserin对治疗低活动性性欲障碍(HSDD)有效[1][2]。

名称

• 英文名: Flibanserin-d4-1

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₇D₄F₃N₄O
• 分子量: 394.43

生物活性

• 描述: Flibanserin-d4-1是氘标记的Flibanserin。Flibanserin(BIMT-17)是5-羟色胺5-HT1A受体的完全激动剂(Ki=1 nM)和5-HT2A的拮抗剂(49 nM)。Flibanserin与多巴胺D4受体(4-24 nM)结合,对多种其他神经递质受体和离子通道的亲和力可忽略不计。Flibanserin对治疗低活动性性欲障碍(HSDD)有效[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Gelman F, et al. Flibanserin for hypoactive sexual desire disorder: place in therapy. Ther Adv Chronic Dis. 2017 Jan;8(1):16-25.

  [3]. Invernizzi RW, et al. Flibanserin, a potential antidepressant drug, lowers 5-HT and raises dopamine and noradrenaline in the rat prefrontal cortex dialysate: role of 5-HT(1A) receptors. Br J Pharmacol. 2003 Aug;139(7):1281-8.