Cipralisant

Cipralisant用途

Cipralisant 是一种有效的，选择性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 调节剂，在体外，为组胺 H3 受体的激动剂，在体内为拮抗剂，pK_i 值为 9.9，对大鼠组胺 H3 受体的 K_i 值为 0.47 nM；Cipralisant 已经进入临床阶段，用来研究注意力不集中的过度反应症。

Cipralisant名称

[ CAS 号 ]:
213027-19-1

[ 中文名 ]:
Cipralisant

[ 英文名 ]:
Cipralisant

[英文别名 ]:

cipralisant

Cipralisant生物活性

[ 描述 ]:

Cipralisant 是一种有效的,选择性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 调节剂,在体外,为组胺 H3 受体的激动剂,在体内为拮抗剂,pKi 值为 9.9,对大鼠组胺 H3 受体的 Ki 值为 0.47 nM；Cipralisant 已经进入临床阶段,用来研究注意力不集中的过度反应症。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

pKi: 9.9 (Histamine H3 receptor)[1] Ki: 0.47 nM (Rat histamine H3 receptor)[2]

[体外研究]

Cipralisant(GT-2331)是一种有效的组胺H3受体拮抗剂,对于大鼠组胺H3受体,pKi为9.9 [1],Ki为0.47 nM [2]。 Cipralisant在体外作为重组大鼠组胺H3受体的完全激动剂起作用,并且有效抑制毛喉素诱导的cAMP积累,EC50为0.23nM。 Cipralisant增加了来自表达大鼠组胺H3受体的HEK细胞(EC50,5.6nM)的膜中基础[35S]GTPγS结合活性[2]。

[体内研究]

Cipralisant(GT-2331)作为组胺H3受体的拮抗剂,通过大鼠口服给药阻断R-α-甲基组胺(组胺H3受体激动剂)诱导的水摄入量为10 mg/kg [2]。

[参考文献]

[1]. Tedford CE, et al. High antagonist potency of GT-2227 and GT-2331, new histamine H3 receptor antagonists, in two functional models. Eur J Pharmacol. 1998 Jun 26;351(3):307-11.

[2]. Ito S, et al. Detailed pharmacological characterization of GT-2331 for the rat histamine H3 receptor. Eur J Pharmacol. 2006 Jan 4;529(1-3):40-6.

[相关活性小分子]

Cipralisant物理化学性质

[ 密度 ]:
1.03g/cm3

[ 沸点 ]:
386.7ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₄H₂₀N₂

[ 分子量 ]:
216.32200

[ 闪点 ]:
188.5ºC

[ 精确质量 ]:
216.16300

[ PSA ]:
28.68000

[ LogP ]:
3.34290

[ 蒸汽压 ]:
7.72E-06mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.536

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Cipralisant合成路线

详细合成路线

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