NBD-14189

NBD-14189用途

NBD-14189是一种有效的HIV-1进入拮抗剂,对HIV-1HXB2假病毒的IC50为89 nM。NBD-14189与HIV-1 gp120结合并显示出强大的抗病毒活性(EC50<200 nM)[1][2]。

NBD-14189名称

[ CAS 号 ]:
2234273-72-2

[ 英文名 ]:
NBD-14189

NBD-14189生物活性

[ 描述 ]:

NBD-14189是一种有效的HIV-1进入拮抗剂,对HIV-1HXB2假病毒的IC50为89 nM。NBD-14189与HIV-1 gp120结合并显示出强大的抗病毒活性(EC50<200 nM)[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HIV
研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

HIV-1


[体外研究]

NBD-14189在单周期(TZM bl细胞)检测中具有抗HIV-1活性(IC50=0.089μM)和细胞毒性(CC50=21.9μM)。NBD-14189在多周期(MT-2细胞)检测中具有抗HIV-1活性(IC50=0.18μM)和细胞毒性(CC50=22.1μM)[1]。NBD-14189(0-50μM)可防止HIV-1介导的细胞间融合,指示细胞的IC50为9.4μM。TZM bl细胞与表达Env和Tat的HL2/3细胞共培养[1]。NBD-14189显示出对hERG电流的微弱抑制或无抑制,IC50分别为3.0μM[1]。

[参考文献]

[1]. Francesca Curreli, et al. Structure-based lead optimization to improve antiviral potency and ADMET properties of phenyl-1H-pyrrole-carboxamide entry inhibitors targeted to HIV-1 gp120. Eur J Med Chem. 2018 Jun 25;154:367-391.

[2]. Natalie Losada, et al. HIV-1 gp120 Antagonists Also Inhibit HIV-1 Reverse Transcriptase by Bridging the NNRTI and NRTI Sites. J Med Chem. 2021 Nov 25;64(22):16530-16540.

NBD-14189物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H16F4N4O2S

[ 分子量 ]:
428.40

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