2234273-72-2

• 常用中文名：NBD-14189
• 常用英文名：NBD-14189
• CAS号：2234273-72-2
• 分子式：C₁₈H₁₆F₄N₄O₂S
• 分子量：428.40
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HIV
• 发布时间：2022-04-07 19:30:00
• 更新时间：2024-01-14 17:30:08
• NBD-14189是一种有效的HIV-1进入拮抗剂,对HIV-1HXB2假病毒的IC50为89 nM。NBD-14189与HIV-1 gp120结合并显示出强大的抗病毒活性(EC50<200 nM)[1][2]。

名称

• 英文名: NBD-14189

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₆F₄N₄O₂S
• 分子量: 428.40

生物活性

• 描述: NBD-14189是一种有效的HIV-1进入拮抗剂,对HIV-1HXB2假病毒的IC50为89 nM。NBD-14189与HIV-1 gp120结合并显示出强大的抗病毒活性(EC50<200 nM)[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  HIV-1

• 体外研究: NBD-14189在单周期(TZM bl细胞)检测中具有抗HIV-1活性(IC50=0.089μM)和细胞毒性(CC50=21.9μM)。NBD-14189在多周期(MT-2细胞)检测中具有抗HIV-1活性(IC50=0.18μM)和细胞毒性(CC50=22.1μM)[1]。NBD-14189(0-50μM)可防止HIV-1介导的细胞间融合,指示细胞的IC50为9.4μM。TZM bl细胞与表达Env和Tat的HL2/3细胞共培养[1]。NBD-14189显示出对hERG电流的微弱抑制或无抑制,IC50分别为3.0μM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Francesca Curreli, et al. Structure-based lead optimization to improve antiviral potency and ADMET properties of phenyl-1H-pyrrole-carboxamide entry inhibitors targeted to HIV-1 gp120. Eur J Med Chem. 2018 Jun 25;154:367-391.

  [2]. Natalie Losada, et al. HIV-1 gp120 Antagonists Also Inhibit HIV-1 Reverse Transcriptase by Bridging the NNRTI and NRTI Sites. J Med Chem. 2021 Nov 25;64(22):16530-16540.