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Nampt activator-2

Nampt activator-2用途

Nampt活化剂-2(化合物34)是一种有效的Nampt活化剂,EC50为0.023μM。Nampt激活剂-2对CYP2C9(0.060μM)、2D6(0.41μM)和2C19(0.59μM)显示出中等活性[1]。

Nampt activator-2名称

[ CAS 号 ]:
2237268-90-3

[ 英文名 ]:
Nampt activator-2

Nampt activator-2生物活性

[ 描述 ]:

Nampt活化剂-2(化合物34)是一种有效的Nampt活化剂,EC50为0.023μM。Nampt激活剂-2对CYP2C9(0.060μM)、2D6(0.41μM)和2C19(0.59μM)显示出中等活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> NAMPT

[体外研究]

Nampt活化剂-2(化合物34)(10μM,4小时)导致 第549页肺上皮细胞中 纳米和 钠显着增加[1]。

[体内研究]

Nampt活化剂-2(化合物34)(1mg/kg静脉注射和10mg/kg口服,一次) 表现出低血浆清除率、良好的暴露和出色的口服生物利用度 (%F=80)[1]动物模型：小鼠[1]剂量：1 mg/kg iv和10 mg/kg po给药：iv,po；一次(药代动力学分析)结果：Nampt激活剂-2在小鼠体内的药代动力学参数[1]。IV(1 mg/kg)PO(10 mg/kg)Cmax(ng/mL)9550 AUC0-24(ng/mL*h)54463 t1/2(h)3.2 CL(mL/min/kg)3 Vd(L/kg)0.61 F(%)80

[参考文献]

[1]. Pinkerton AB, et al. Optimization of a urea-containing series of nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) activators. Bioorg Med Chem Lett. 2021 Jun 1;41:128007.  

Nampt activator-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H15ClN4O3S

[ 分子量 ]:
390.84

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