NAMPT抑制剂-接头2
NAMPT抑制剂-接头2用途
NAMPT inhibitor-linker 2 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-4 由一个 NAMPT inhibitor-linker 2 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <7 pM 和 40 pM。
NAMPT抑制剂-接头2名称
NAMPT抑制剂-接头2生物活性
[ 描述 ]:
NAMPT inhibitor-linker 2 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-4 由一个 NAMPT inhibitor-linker 2 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <7 pM 和 40 pM。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
ADC-4表达对表达c-Kit的细胞系如GIST-T1和NCI-H526的有效活性,IC50分别<7 pM和40 pM [1]。 ADC-4(0.01 nM-10 nM,144小时)抑制GIST-T1细胞的细胞增殖,但不影响细胞周期[1]。细胞增殖测定[1]细胞系:GIST-T1细胞浓度:0.1 pM-10 nM孵育时间:144小时结果:抑制GIST-T1细胞的细胞增殖,浓度为0.01-10 nM,1 nM后抑制作用保持不变。
[体内研究]
ADC-4(20 mg/kg,静脉注射28天)耐受,并导致携带GIST-T1细胞的小鼠肿瘤停滞[1]。动物模型:雌性scid-beige(SCID bg)小鼠[1]剂量:20mg/kg给药:单次静脉内注射(iv)28天结果:显着抑制小鼠肿瘤的生长。
[参考文献]
NAMPT抑制剂-接头2物理化学性质
[ 分子式 ]:
C34H33FN6O5
[ 分子量 ]:
624.66
[ 储存条件 ]:
2-8°C,密封,干燥
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