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NAMPT抑制剂-接头2

NAMPT抑制剂-接头2用途

NAMPT inhibitor-linker 2 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-4 由一个 NAMPT inhibitor-linker 2 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <7 pM 和 40 pM。

NAMPT抑制剂-接头2名称

[ CAS 号 ]:
2241014-82-2

[ 中文名 ]:
NAMPT抑制剂-接头2

[ 英文名 ]:
NAMPT inhibitor-linker 2

NAMPT抑制剂-接头2生物活性

[ 描述 ]:

NAMPT inhibitor-linker 2 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-4 由一个 NAMPT inhibitor-linker 2 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <7 pM 和 40 pM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> Drug-Linker Conjugates for ADC
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> NAMPT

[体外研究]

ADC-4表达对表达c-Kit的细胞系如GIST-T1和NCI-H526的有效活性,IC50分别<7 pM和40 pM [1]。 ADC-4(0.01 nM-10 nM,144小时)抑制GIST-T1细胞的细胞增殖,但不影响细胞周期[1]。细胞增殖测定[1]细胞系:GIST-T1细胞浓度:0.1 pM-10 nM孵育时间:144小时结果:抑制GIST-T1细胞的细胞增殖,浓度为0.01-10 nM,1 nM后抑制作用保持不变。

[体内研究]

ADC-4(20 mg/kg,静脉注射28天)耐受,并导致携带GIST-T1细胞的小鼠肿瘤停滞[1]。动物模型:雌性scid-beige(SCID bg)小鼠[1]剂量:20mg/kg给药:单次静脉内注射(iv)28天结果:显着抑制小鼠肿瘤的生长。

[参考文献]

[1]. Karpov AS, et al. Nicotinamide Phosphoribosyltransferase Inhibitor as a Novel Payload for Antibody-Drug Conjugates. ACS Med Chem Lett. 2018 Jun 28;9(8):838-842.

NAMPT抑制剂-接头2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C34H33FN6O5

[ 分子量 ]:
624.66

[ 储存条件 ]:
2-8°C,密封,干燥

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