2241014-82-2

• 常用中文名：NAMPT抑制剂-接头2
• 常用英文名：NAMPT inhibitor-linker 2
• CAS号：2241014-82-2
• 分子式：C₃₄H₃₃FN₆O₅
• 分子量：624.66
• 相关类别： 信号通路 抗体- 药物偶联物 Drug-Linker Conjugates for ADC
• 发布时间：2019-03-03 19:53:05
• 更新时间：2024-01-09 23:42:10
• NAMPT inhibitor-linker 2 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-4 由一个 NAMPT inhibitor-linker 2 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <7 pM 和 40 pM。

名称

• 中文名: NAMPT抑制剂-接头2
• 英文名: NAMPT inhibitor-linker 2

物化性质

• 分子式: C₃₄H₃₃FN₆O₅
• 分子量: 624.66
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: NAMPT inhibitor-linker 2 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-4 由一个 NAMPT inhibitor-linker 2 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <7 pM 和 40 pM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> Drug-Linker Conjugates for ADC
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> NAMPT
• 体外研究: ADC-4表达对表达c-Kit的细胞系如GIST-T1和NCI-H526的有效活性,IC50分别<7 pM和40 pM [1]。 ADC-4(0.01 nM-10 nM,144小时)抑制GIST-T1细胞的细胞增殖,但不影响细胞周期[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：GIST-T1细胞浓度：0.1 pM-10 nM孵育时间：144小时结果：抑制GIST-T1细胞的细胞增殖,浓度为0.01-10 nM,1 nM后抑制作用保持不变。
• 体内研究: ADC-4(20 mg/kg,静脉注射28天)耐受,并导致携带GIST-T1细胞的小鼠肿瘤停滞[1]。动物模型：雌性scid-beige(SCID bg)小鼠[1]剂量：20mg/kg给药：单次静脉内注射(iv)28天结果：显着抑制小鼠肿瘤的生长。
• 参考文献:

  [1]. Karpov AS, et al. Nicotinamide Phosphoribosyltransferase Inhibitor as a Novel Payload for Antibody-Drug Conjugates. ACS Med Chem Lett. 2018 Jun 28;9(8):838-842.