MEK/PI3K-IN-1

MEK/PI3K-IN-1用途

MEK/PI3K-IN-1(化合物6r)是一种有效的MEK/PI3K抑制剂,IC50值分别为124 nM(MEK1)、130 nM(PI3Kα)和236 nM(PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-1抑制pAKT和pERK1/2水平。MEK/PI3K-IN-1对肿瘤细胞系具有抗增殖活性[1]。

MEK/PI3K-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2281803-28-7

[ 英文名 ]:
MEK/PI3K-IN-1

MEK/PI3K-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

MEK/PI3K-IN-1(化合物6r)是一种有效的MEK/PI3K抑制剂,IC50值分别为124 nM(MEK1)、130 nM(PI3Kα)和236 nM(PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-1抑制pAKT和pERK1/2水平。MEK/PI3K-IN-1对肿瘤细胞系具有抗增殖活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MEK

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PERK

[ 靶点 ]

MEK1:124 ± 11 nM (IC50)

PI3Kα:130 ± 13 nM (IC50)

PI3Kδ:236 ± 29 nM (IC50)

PI3Kβ:1537 ± 188 nM (IC50)

PI3Kγ:2745 ± 485 nM (IC50)

[参考文献]

[1]. Van Dort ME, et al. Structural effects of morpholine replacement in ZSTK474 on Class I PI3K isoform inhibition: Development of novel MEK/PI3K bifunctional inhibitors. Eur J Med Chem. 2022 Feb 5;229:113996.

MEK/PI3K-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₆H₃₇F₅IN₉O₆

[ 分子量 ]:
913.63

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