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LRRK2-IN-7

LRRK2-IN-7用途

LRRK2-IN-7是一种强效、选择性和CNS渗透性LRRK2激酶抑制剂,IC50为0.9 nM。LRRK2-IN-7显示出超过其他激酶、离子通道和CYP酶1000倍的选择性[1]。

LRRK2-IN-7名称

[ CAS 号 ]:
2307277-93-4

[ 英文名 ]:
LRRK2-IN-7

LRRK2-IN-7生物活性

[ 描述 ]:

LRRK2-IN-7是一种强效、选择性和CNS渗透性LRRK2激酶抑制剂,IC50为0.9 nM。LRRK2-IN-7显示出超过其他激酶、离子通道和CYP酶1000倍的选择性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> LRRK2
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 0.9 nM (LRRK2 Kinase)[1]


[体外研究]

LRRK2-IN-7(化合物25)既是小鼠乳腺癌抗性蛋白 (BCRP)底物(小鼠/人 BCRP)也是一种有效的人 BCRP公司抑制剂(BCRP IC50=0.12μM)[1]。

[体内研究]

在一项为期 7.天的大鼠剂量限制毒性研究中,LRRK2-IN-7(化合物25)的耐受性高达 100mg/kg每天一次(AUCtot=330μM·h)[1]在大鼠急性(2 小时)PK/日研究中,LRRK2-IN-7(化合物25)显示大鼠脑纹状体中 LRRK2 pS935型剂量依赖性降低,EC50=0.18 nM[1]

[参考文献]

[1]. David A Candito, et al. Discovery and Optimization of Potent, Selective, and Brain-Penetrant 1-Heteroaryl-1 H-Indazole LRRK2 Kinase Inhibitors for the Treatment of Parkinson's Disease. J Med Chem. 2022 Dec 22;65(24):16801-16817.  

LRRK2-IN-7物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H26N6O

[ 分子量 ]:
414.50

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