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RIPK3-IN-1

RIPK3-IN-1用途

RIPK3-IN-1 是 II 型 RIPK3 DFG-out 位点抑制剂,IC50 为 9.1 nM。RIPK3-IN-1 抑制 RIPK1 和 RIPK2,IC50 为 5.5 和 >10 μM。RIPK3-IN-1 还是 c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 1.1 μM。

RIPK3-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2361139-70-8

[ 英文名 ]:
RIPK3-IN-1

RIPK3-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

RIPK3-IN-1 是 II 型 RIPK3 DFG-out 位点抑制剂,IC50 为 9.1 nM。RIPK3-IN-1 抑制 RIPK1 和 RIPK2,IC50 为 5.5 和 >10 μM。RIPK3-IN-1 还是 c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 1.1 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> RIP激酶
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 9.1 nM (RIPK3), 5.5 μM (RIPK1), >10 μM (RIPK2)[1]


[体外研究]

RIPK3-IN-1(化合物18)还抑制ABL、BRAF/V599E、MAP4K3和SRC,IC50分别为0.37、0.15、0.012和0.075μM[1]。坏死性上睑下垂是一种程序性细胞死亡,与多种疾病有关,包括缺血再灌注损伤、神经退行性疾病、胰腺癌和炎症性肠病(IBD)等自身免疫性疾病。当死亡受体(如TNF受体家族)受到刺激时,信号可启动坏死性细胞死亡过程。这涉及到一个坏死体的形成,其中包括细胞溶质复合体中受体相互作用蛋白激酶1和3(RIPK1,RIPK3)[1]。

[参考文献]

[1]. Amy C Hart, et al. Identification of RIPK3 Type II Inhibitors Using High-Throughput Mechanistic Studies in Hit Triage. ACS Med Chem Lett. 2019 May 6;11(3):266-271.

RIPK3-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H25FN4O4

[ 分子量 ]:
512.53

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