2361139-70-8

• 常用中文名：RIPK3-IN-1
• 常用英文名：RIPK3-IN-1
• CAS号：2361139-70-8
• 分子式：C₂₉H₂₅FN₄O₄
• 分子量：512.53
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 RIP激酶
• 发布时间：2020-08-07 17:54:47
• 更新时间：2024-01-13 19:19:53
• RIPK3-IN-1 是 II 型 RIPK3 DFG-out 位点抑制剂,IC50 为 9.1 nM。RIPK3-IN-1 抑制 RIPK1 和 RIPK2,IC50 为 5.5 和 >10 μM。RIPK3-IN-1 还是 c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 1.1 μM。

名称

• 英文名: RIPK3-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₉H₂₅FN₄O₄
• 分子量: 512.53

生物活性

• 描述: RIPK3-IN-1 是 II 型 RIPK3 DFG-out 位点抑制剂,IC50 为 9.1 nM。RIPK3-IN-1 抑制 RIPK1 和 RIPK2,IC50 为 5.5 和 >10 μM。RIPK3-IN-1 还是 c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 1.1 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> RIP激酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 9.1 nM (RIPK3), 5.5 μM (RIPK1), >10 μM (RIPK2)[1]

• 体外研究: RIPK3-IN-1(化合物18)还抑制ABL、BRAF/V599E、MAP4K3和SRC,IC50分别为0.37、0.15、0.012和0.075μM[1]。坏死性上睑下垂是一种程序性细胞死亡,与多种疾病有关,包括缺血再灌注损伤、神经退行性疾病、胰腺癌和炎症性肠病(IBD)等自身免疫性疾病。当死亡受体(如TNF受体家族)受到刺激时,信号可启动坏死性细胞死亡过程。这涉及到一个坏死体的形成,其中包括细胞溶质复合体中受体相互作用蛋白激酶1和3(RIPK1,RIPK3)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Amy C Hart, et al. Identification of RIPK3 Type II Inhibitors Using High-Throughput Mechanistic Studies in Hit Triage. ACS Med Chem Lett. 2019 May 6;11(3):266-271.