PROTAC BRD4 Degrader-6

PROTAC BRD4 Degrader-6用途

PROTAC BRD4 Degrader-6(化合物32a)是一种有效的小分子BRD4降解剂,对BRD4 BD1的IC50值为2.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader6可有效降解BRD4蛋白并抑制c-Myc的表达。PROTAC-BRD4-Degrader-6抑制胰腺癌细胞系BxPC3的增殖并诱导凋亡。PROTAC BRD4-Degrader-6可用于人类胰腺癌研究[1]。

PROTAC BRD4 Degrader-6名称

[ CAS 号 ]:
2410947-56-5

[ 英文名 ]:
PROTAC BRD4 Degrader-6

PROTAC BRD4 Degrader-6生物活性

[ 描述 ]:

PROTAC BRD4 Degrader-6(化合物32a)是一种有效的小分子BRD4降解剂,对BRD4 BD1的IC50值为2.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader6可有效降解BRD4蛋白并抑制c-Myc的表达。PROTAC-BRD4-Degrader-6抑制胰腺癌细胞系BxPC3的增殖并诱导凋亡。PROTAC BRD4-Degrader-6可用于人类胰腺癌研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶
信号通路 >> 细胞凋亡 >> c-Myc的
信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[ 靶点 ]

BRD4 BD1:2.7 μM (IC50)

Caspase 3


[体外研究]

PROTAC BRD4降解物-6(化合物32a)(72小时；BxPC3细胞)具有抗增殖活性,IC50值为0.165μM[1]。PROTAC BRD4降解剂-6(化合物32a)(1μM；48小时；BxPC3细胞)以时间依赖性方式诱导BRD4蛋白降解,导致c-Myc表达持续下降[1]。PROTAC BRD4降解物-6(化合物32a)(1μM；48小时；BxPC3细胞)诱导细胞周期阻滞和凋亡[1]。Western Blot分析[1]细胞系：BxPC3细胞浓度：1μM孵育时间：48小时结果：BRD4蛋白降解呈时间依赖性,并抑制c-Myc的表达。细胞周期分析[1]细胞系：BxPC3细胞浓度：1μM孵育时间：48小时结果：G0/G1期和G2/M期细胞增多,S期细胞减少。凋亡分析[1]细胞系：BxPC3细胞浓度：1μM孵育时间：48小时结果：早期和晚期凋亡细胞百分比分别为10.10%和12.36%。Western Blot分析[1]细胞系：BxPC3细胞浓度：1μM孵育时间：48小时结果：半胱天冬酶3和裂解半胱天冬酶3的表达显著增加。

[参考文献]

[1]. Zhang J, et al. Development of small-molecule BRD4 degraders based on pyrrolopyridone derivative. Bioorg Chem. 2020 Jun;99:103817.

PROTAC BRD4 Degrader-6物理化学性质

[ 分子式 ]:
C43H40F2N10O10S

[ 分子量 ]:
926.90

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