TUL01101

TUL01101用途

TUL01101是一种强效、选择性和口服活性的JAK1抑制剂,JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50分别为3、37、1517和36 nM。TUL01101可用于类风湿关节炎的研究[1]。

TUL01101名称

[ CAS 号 ]:
2411222-97-2

[ 英文名 ]:
TUL01101

TUL01101生物活性

[ 描述 ]:

TUL01101是一种强效、选择性和口服活性的JAK1抑制剂,JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50分别为3、37、1517和36 nM。TUL01101可用于类风湿关节炎的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

JAK1:3 nM (IC50)

JAK2:37 nM (IC50)

JAK3:1517 nM (IC50)

Tyk2:36 nM (IC50)


[体外研究]

TUL01101(预处理1小时)在人全血测定中抑制细胞因子诱导的pSTAT[1]。

[体内研究]

TUL01101(1-30 mg/kg；每天口服两次,持续14天)在大鼠佐剂性关节炎(AIA)模型中抑制类风湿性关节炎[1]。TUL01101(15 mg/kg；每天口服两次,持续14天)在胶原诱导的关节炎模型中抑制类风湿性关节炎[1]。TUL01101(15 mg/kg；口服)的T1/2为2.01小时,Cmax为5105 nM,小鼠口服生物利用度为38.1%[1]。TUL01101(10 mg/kg；p.o.)在大鼠体内表现出3.06小时的T1/2、4965 nM的Cmax和121%的口服生物利用度[1]。TUL01101(5 mg/kg；口服)显示犬体内T1/2为4.49小时,Cmax为2750 nM,口服生物利用度为106.5%[1]。动物模型：大鼠佐剂性关节炎(AIA)模型[1]剂量：1、3、10、30 mg/kg给药：每天口服两次,持续14天结果：以剂量依赖的方式降低发病率。

[参考文献]

[1]. Zhou S, et, al. Identification of TUL01101: A Novel Potent and Selective JAK1 Inhibitor for the Treatment of Rheumatoid Arthritis. J Med Chem. 2022 Dec 22;65(24):16716-16740.  

TUL01101物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H25F2N5O2

[ 分子量 ]:
429.46

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