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DDR1-IN-6

DDR1-IN-6用途

DDR1-IN-6 是选择性的盘状结构域受体家族成员 1 (DDR1) 抑制剂,IC50 为 9.72 nM。DDR1-IN-6 抑制 DDR1b (Y513) 自磷酸化,IC50 为 9.7 nM。DDR1-IN-6 具有抗癌活性。

DDR1-IN-6名称

[ CAS 号 ]:
2416021-47-9

[ 英文名 ]:
DDR1-IN-6

DDR1-IN-6生物活性

[ 描述 ]:

DDR1-IN-6 是选择性的盘状结构域受体家族成员 1 (DDR1) 抑制剂,IC50 为 9.72 nM。DDR1-IN-6 抑制 DDR1b (Y513) 自磷酸化,IC50 为 9.7 nM。DDR1-IN-6 具有抗癌活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> 盘基蛋白结构域受体

[ 靶点 ]

DDR1:9.72 nM (IC50)


[体外研究]

DDR1-IN-6(化合物1；作用24小时)抑制人肝星状细胞LX-2(IC50=13nm)的胶原生成[1]。DDR1-IN-6(72小时)对LX-2细胞具有细胞毒性(CC50=3μM)[1]。DDR1-IN-6(0-30μM)对从PC-07-0024(IC50=5.7μM/3d；IC50=2.65μM/6d)和LU-01-0523衍生异种移植瘤模型(IC50>30μM/3d；IC50>30μM/6d)中分离的原代肿瘤细胞具有抗增殖作用[1]。

[参考文献]

[1]. Aleksandr M. Aliper, et al. Kinase inhibitors. WO2020079652A1.

DDR1-IN-6物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H14F3N5O

[ 分子量 ]:
433.39

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