2416021-47-9

• 常用中文名：DDR1-IN-6
• 常用英文名：DDR1-IN-6
• CAS号：2416021-47-9
• 分子式：C₂₃H₁₄F₃N₅O
• 分子量：433.39
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 盘基蛋白结构域受体
• 发布时间：2020-08-08 20:41:19
• 更新时间：2024-01-11 09:33:22
• DDR1-IN-6 是选择性的盘状结构域受体家族成员 1 (DDR1) 抑制剂,IC50 为 9.72 nM。DDR1-IN-6 抑制 DDR1b (Y513) 自磷酸化,IC50 为 9.7 nM。DDR1-IN-6 具有抗癌活性。

名称

• 英文名: DDR1-IN-6

物化性质

• 分子式: C₂₃H₁₄F₃N₅O
• 分子量: 433.39

生物活性

• 描述: DDR1-IN-6 是选择性的盘状结构域受体家族成员 1 (DDR1) 抑制剂,IC50 为 9.72 nM。DDR1-IN-6 抑制 DDR1b (Y513) 自磷酸化,IC50 为 9.7 nM。DDR1-IN-6 具有抗癌活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> 盘基蛋白结构域受体
• 靶点:

  DDR1:9.72 nM (IC50)

• 体外研究: DDR1-IN-6(化合物1；作用24小时)抑制人肝星状细胞LX-2(IC50=13nm)的胶原生成[1]。DDR1-IN-6(72小时)对LX-2细胞具有细胞毒性(CC50=3μM)[1]。DDR1-IN-6(0-30μM)对从PC-07-0024(IC50=5.7μM/3d；IC50=2.65μM/6d)和LU-01-0523衍生异种移植瘤模型(IC50>30μM/3d；IC50>30μM/6d)中分离的原代肿瘤细胞具有抗增殖作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. Aleksandr M. Aliper, et al. Kinase inhibitors. WO2020079652A1.