Lidorestat

Lidorestat用途

Lidorestat (IDD-676) 是一种有效的,选择性的,口服活性的醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂,IC50 为 5 nM。Lidorestat 可用于治疗慢性糖尿病并发症。Lidorestat 还可改善神经传导并减少白内障形成。

Lidorestat名称

[ CAS 号 ]:
245116-90-9

[ 中文名 ]:
利多司他

[ 英文名 ]:
Lidorestat

[英文别名 ]:

UNII-R3734K0M7L
Lidorestat
IDD-676
3NA

Lidorestat生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 醛糖还原酶

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 5 nM (Rldose reductase)[1]

[体外研究]

从体外实验来看,Liderestat对重组人醛糖还原酶(/h/-ALR2)的IC50为5μM。对重组人醛糖还原酶(/h/-ALR1),Liderestat的IC50为27000μM,其选择性为/h/-ALR1//h/-ALR2为5400:1[1][2]。

[体内研究]

利多卡因(25毫克/千克/天；口服；每天两次；持续6周；糖尿病小鼠)治疗可降低表达糖尿病hAR小鼠的果糖和死亡率。利得瑞斯特不影响体重[1]。动物模型：糖尿病低密度脂蛋白(LDL)受体缺乏[Ldlr(-/-)]小鼠[1]剂量：25mg/kg/天给药：口服；每日2次；6周结果：糖尿病hAR表达小鼠果糖减少,死亡率降低。

[参考文献]

[1]. Noh HL, et al. Regulation of plasma fructose and mortality in mice by the aldose reductase inhibitor lidorestat. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Feb;328(2):496-503.

[2]. Van Zandt MC, et al. Discovery of 3-[(4,5,7-trifluorobenzothiazol-2-yl)methyl]indole-N-acetic acid (lidorestat) and congeners as highly potent and selective inhibitors of aldose reductase for treatment of chronic diabetic complications. J Med Chem. 2005 May 5;48(9):3141-52.

[3]. Maccari R, et al. Identification of new non-carboxylic acid containing inhibitors of aldose reductase. Bioorg Med Chem. 2010 Jun 1;18(11):4049-55.

Lidorestat物理化学性质

[ 密度 ]:
1.55g/cm3

[ 沸点 ]:
591.4ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
177-178 °C

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₁F₃N₂O₂S

[ 分子量 ]:
376.35200

[ 闪点 ]:
311.4ºC

[ 精确质量 ]:
376.04900

[ PSA ]:
83.36000

[ LogP ]:
4.34370

[ 蒸汽压 ]:
7.87E-15mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.681

[ 储存条件 ]:
2-8°C

Lidorestat

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Lidorestat生物活性

Lidorestat物理化学性质

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