FAK PROTAC B5

FAK PROTAC B5用途

FAK PROTAC B5(化合物B5)是一种FAK PROTAC降解剂,IC50值为14.9 nM。FAK-PROTAC B5具有较强的FAK降解活性、抗增殖活性、优异的血浆稳定性和适中的膜通透性。FAK-PROTAC B5抑制细胞迁移和侵袭[1]。

FAK PROTAC B5名称

[ CAS 号 ]:
2471525-44-5

[ 英文名 ]:
FAK PROTAC B5

FAK PROTAC B5生物活性

[ 描述 ]:

FAK PROTAC B5(化合物B5)是一种FAK PROTAC降解剂,IC50值为14.9 nM。FAK-PROTAC B5具有较强的FAK降解活性、抗增殖活性、优异的血浆稳定性和适中的膜通透性。FAK-PROTAC B5抑制细胞迁移和侵袭[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FAK
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

[ 靶点 ]

IC50: 14.9 nM (FAK)[1]


[体外研究]

FAK-PROTAC B5(化合物B5)对A549细胞具有较强的抗增殖活性(IC50=0.14±0.01μM)[1]。FAK-PROTAC B5具有优异的FAK降解活性(10 nM时为86.4%),降解是通过蛋白酶体降解途径实现的[1]。FAK-PROTAC B5(0-1.8μM,72小时)具有显著抑制A549细胞迁移的能力【1】。FAK-PROTAC B5(0-1.8μM,72小时)以浓度依赖性方式抑制A549细胞的侵袭[1]。FAK PROTAC B5具有中等的膜渗透性[1]。Western-Blot分析[1]细胞系：A549浓度：0.01μM,0.1μM,1μM孵育时间：8h结果：FAK蛋白水平呈剂量依赖性降低。显示出良好的FAK降解活性(10 nM时为86.4%)。细胞侵袭试验【1】细胞系：A549浓度：0.20、0.60和1.80μM孵育时间：72小时结果：A549细胞数量显著减少,呈浓度依赖性。

[体内研究]

FAK-PROTAC B5(化合物B5)具有良好的血浆稳定性,半衰期值大于289.1 min【1】。

[参考文献]

[1]. Yin Sun, et al. Identification of novel and potent PROTACs targeting FAK for non-small cell lung cancer: Design, synthesis, and biological study. Eur J Med Chem. 2022 Apr 23;237:114373.

FAK PROTAC B5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C41H43ClN10O7

[ 分子量 ]:
823.30

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