HIV-1 inhibitor-24

HIV-1 inhibitor-24用途

HIV-1抑制剂-24(化合物S-12a)是一种高效的HIV-1逆转录酶,IC50值为9.5 nM。HIV-1抑制剂-24对WT HIV-1具有很高的抗逆转录病毒活性,EC50为1.6 nM,在MT-4细胞中表现出相对较低的细胞毒性,CC50为9.07μM。小鼠对HIV-1抑制剂-24的耐受性良好,剂量为2 g/kg,具有显著的心血管安全性[1]。

HIV-1 inhibitor-24名称

[ CAS 号 ]:
2475658-75-2

[ 英文名 ]:
HIV-1 inhibitor-24

HIV-1 inhibitor-24生物活性

[ 描述 ]:

HIV-1抑制剂-24(化合物S-12a)是一种高效的HIV-1逆转录酶,IC50值为9.5 nM。HIV-1抑制剂-24对WT HIV-1具有很高的抗逆转录病毒活性,EC50为1.6 nM,在MT-4细胞中表现出相对较低的细胞毒性,CC50为9.07μM。小鼠对HIV-1抑制剂-24的耐受性良好,剂量为2 g/kg,具有显著的心血管安全性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HIV
研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

HIV-1 (WT):1.6 nM (EC50)


[体内研究]

HIV-1抑制剂-24(2 g/kg；IG；单次剂量)在小鼠中以2 g/kg的剂量耐受性良好,并且具有显著的心血管安全性[1]。动物模型：小鼠【1】剂量：2g/kg给药：IG；单次给药结果：小鼠在2 g/kg剂量下表现出良好的耐受性和显著的心血管安全性。

[参考文献]

[1]. Chen X, et al. Bioisosterism-based design and enantiomeric profiling of chiral hydroxyl-substituted biphenyl-diarylpyrimidine nonnucleoside HIV-1 reverse transcriptase inhibitors. Eur J Med Chem. 2020;202:112549.

HIV-1 inhibitor-24物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H19N5O2

[ 分子量 ]:
433.46

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