HIV-1 inhibitor-51

HIV-1 inhibitor-51用途

HIV-1抑制剂-51是一种非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI),对野生型HIV-1(IIIB)和一组突变株表现出优异的抗病毒活性。HIV-1抑制剂51对野生型HIV-1 RT具有高结合亲和力(KD=2.50μM)和抑制活性(IC50=0.03μM)。HIV-1抑制剂对突变株(L100I、K103N、Y181C、Y188L、E138K、F227L+V106A、RES056)的EC50为2.22-53.3 nM[1]。

HIV-1 inhibitor-51名称

[ CAS 号 ]:
2834087-82-8

[ 英文名 ]:
HIV-1 inhibitor-51

HIV-1 inhibitor-51生物活性

[ 描述 ]:

HIV-1抑制剂-51是一种非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI),对野生型HIV-1(IIIB)和一组突变株表现出优异的抗病毒活性。HIV-1抑制剂51对野生型HIV-1 RT具有高结合亲和力(KD=2.50μM)和抑制活性(IC50=0.03μM)。HIV-1抑制剂对突变株(L100I、K103N、Y181C、Y188L、E138K、F227L+V106A、RES056)的EC50为2.22-53.3 nM[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HIV
研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> 逆转录酶

[ 靶点 ]

HIV-1 (WT):0.03 μM (IC50)

HIV-1 (WT):2.5 μM (Kd)

HIV-1 (L100I):3.04 nM (EC50)

HIV-1 (K103N):2.87 nM (EC50)

HIV-1 (Y181C):10.2 nM (EC50)

HIV-1 (Y188L):13.2 nM (EC50)

HIV-1 (E138K):9.77 nM (EC50)

HIV-1 (F227L+V106A):19.8 nM (EC50)

HIV-1 (RES056):53.3 nM (EC50)


[体内研究]

HIV-1抑制剂-51(化合物 36a·HCl；2 mg/kg；静脉给药) 的时间1/2为1.43小时,氯为103 L/h·kg,Cmax为 484 ng/mL[1]HIV-1抑制剂-51(10mg/kg；口服) 的 时间1/2为 5.12小时,C最大值为 37.5 ng/mL[1]动物模型：ICR小鼠[1]剂量：2 mg/kg给药：IV结果：T1/2为5.12小时,Cmax为37.5 ng/mL。

[参考文献]

[1]. Yanying Sun, et al. Lead Optimization and Avoidance of Metabolic-perturbing Motif Developing Novel Diarylpyrimidines as Potent HIV-1 NNRTIs. J Med Chem. 2022 Dec 8;65(23):15608-15626.  

HIV-1 inhibitor-51物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H19ClFN5O2

[ 分子量 ]:
463.89

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