英文名 | HIV-1 inhibitor-51 |
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描述 | HIV-1抑制剂-51是一种非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI),对野生型HIV-1(IIIB)和一组突变株表现出优异的抗病毒活性。HIV-1抑制剂51对野生型HIV-1 RT具有高结合亲和力(KD=2.50μM)和抑制活性(IC50=0.03μM)。HIV-1抑制剂对突变株(L100I、K103N、Y181C、Y188L、E138K、F227L+V106A、RES056)的EC50为2.22-53.3 nM[1]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
HIV-1 (WT):0.03 μM (IC50) HIV-1 (WT):2.5 μM (Kd) HIV-1 (L100I):3.04 nM (EC50) HIV-1 (K103N):2.87 nM (EC50) HIV-1 (Y181C):10.2 nM (EC50) HIV-1 (Y188L):13.2 nM (EC50) HIV-1 (E138K):9.77 nM (EC50) HIV-1 (F227L+V106A):19.8 nM (EC50) HIV-1 (RES056):53.3 nM (EC50) |
体内研究 | HIV-1抑制剂-51(化合物 36a·HCl;2 mg/kg;静脉给药) 的时间1/2为1.43小时,氯为103 L/h·kg,Cmax为 484 ng/mL[1]HIV-1抑制剂-51(10mg/kg;口服) 的 时间1/2为 5.12小时,C最大值为 37.5 ng/mL[1]动物模型:ICR小鼠[1]剂量:2 mg/kg给药:IV结果:T1/2为5.12小时,Cmax为37.5 ng/mL。 |
参考文献 |
分子式 | C24H19ClFN5O2 |
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分子量 | 463.89 |