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硫酸胍基丁胺

硫酸胍基丁胺用途

Agmatine sulfate在多个靶点上发挥调节作用,如神经递质系统,离子通道,一氧化氮合成。它是 imidazoline receptor 的内源性激动剂和 NO synthase 抑制剂。

硫酸胍基丁胺名称

[ CAS 号 ]:
2482-00-0

[ 中文名 ]:
1-(4-氨丁基)胍硫酸盐

[ 英文名 ]:
Agmatine sulfate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

4-Guanidinobutane sulfate
N-(4-Aminobutyl)guanidine sulfate
(4-aminobutyl)guanidinium sulphate
1-(4-Aminobutyl)guanidine sulfate (1:1)
Agmatine sulfate
agmatine
Guanidine, N-(4-aminobutyl)-, sulfate (1:1)
Guanidine, (4-aminobutyl)-, sulfate (1:1)
1-(4-Aminobutyl)guanidine sulfate
1-Amino-4-guanidinobutane sulfate

硫酸胍基丁胺生物活性

[ 描述 ]:

Agmatine sulfate在多个靶点上发挥调节作用,如神经递质系统,离子通道,一氧化氮合成。它是 imidazoline receptor 的内源性激动剂和 NO synthase 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 咪唑啉受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 咪唑啉受体

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 一氧化氮合酶

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

胍丁胺与α2-肾上腺素能和咪唑啉受体结合,并刺激肾上腺嗜铬细胞释放儿茶酚胺。其生物合成酶精氨酸脱羧酶存在于脑中。局部合成的胍丁胺是咪唑啉受体的内源性激动剂,是α2-肾上腺素能受体的非儿茶酚胺配体,可作为神经递质[1]。胍丁胺在大脑中合成,储存在区域选择性神经元的突触小泡中,通过摄取积累,通过去极化释放,并通过农杆菌酶灭活。胍丁胺抑制一氧化氮合酶,并诱导一些肽激素的释放[2]。胍丁胺4-(氨基丁基)胍是通过酶精氨酸脱羧酶使L-精氨酸脱羧而产生的。胍丁胺是所有NOS同工酶的竞争性抑制剂,但不是NO前体。 Ki值约为660μM(NOS I),220μM(NOS II)和7.5 mM(NOS III)[3]。胍丁胺刺激亚硝酸盐产生比内皮细胞形成的基础亚硝酸盐高三倍。胍丁胺从内皮细胞膜中置换[3H] -脱氮嗪,并且发现其诱导内皮细胞的胞质钙中的瞬变。通过反复接触胍丁胺可以下调瞬变,但不受去甲肾上腺素预处理的影响[4]。

[体内研究]

当在强迫游泳测试和小鼠尾部悬浮试验(剂量范围0.01-50mg/kg,ip)中评估时,胍丁胺产生类似抗抑郁药的效果,而没有伴随开放场中移动的变化[5]。在缺血性中风中,胍丁胺可以保护血脑屏障,可以通过使用动态对比增强磁共振成像定量渗透性来体内监测[6]。胍丁胺大大增强了MK-801的抗抑郁样作用,强化了这种化合物调节NMDA受体激活的观点[7]。

[动物实验]

大鼠：将34只雄性Sprague-Dawley大鼠进行瞬时MCA闭塞90分钟。再灌注后，立即将胍丁胺（100mg / kg）或生理盐水腹膜内注射到胍丁胺处理组（n = 17）或对照组。再灌注后进行MR成像[6]。小鼠：用一系列亚有效剂量的氟西汀（1,2.5和5 mg / kg，po;选择性5-羟色胺再摄取抑制剂），丙咪嗪（0.01,0.05和0.1 mg / kg，po;三环）预处理小鼠。抗抑郁药），安非他酮（0.1,0.5和1 mg / kg，po;对去甲肾上腺素能再摄取具有微妙活性的多巴胺再摄取抑制剂），或MK-801（0.0001,0.0005和0.001 mg / kg，po;非竞争性NMDA受体拮抗剂）并立即之后，给予亚有效剂量的胍丁胺（0.0001mg / kg口服）或赋形剂。 60分钟后，对动物进行行为测试[7]。

[参考文献]

[1]. Li G, et al. Agmatine: an endogenous clonidine-displacing substance in the brain. Science. 1994 Feb 18;263(5149):966-9.

[2]. Reis DJ, et al. Is agmatine a novel neurotransmitter in brain? Trends Pharmacol Sci. 2000 May;21(5):187-93.

[3]. Galea E, et al. Inhibition of mammalian nitric oxide synthases by agmatine, an endogenouspolyamine formed by decarboxylation of arginine. Biochem J. 1996 May 15;316 ( Pt 1):247-9.

[4]. Morrissey JJ, et al. Agmatine activation of nitric oxide synthase in endothelial cells. Proc Assoc Am Physicians. 1997 Jan;109(1):51-7.

[5]. Zomkowski AD, et al. Agmatine produces antidepressant-like effects in two models of depression in mice. Neuroreport. 2002 Mar 25;13(4):387-91.

[6]. Ahn SS, et al. Effects of agmatine on blood-brain barrier stabilization assessed by permeability MRI in a rat model of transient cerebral ischemia. AJNR Am J Neuroradiol. 2015 Feb;36(2):283-8.

[7]. Neis VB, et al. Agmatine enhances antidepressant potency of MK-801 and conventional antidepressants in mice. Pharmacol Biochem Behav. 2015 Mar;130:9-14.

[相关活性小分子]

硫酸胍基丁胺物理化学性质

[ 沸点 ]:
281.4ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
234-238 °C(lit.)

[ 分子式 ]:
C₅H₁₆N₄O₄S

[ 分子量 ]:
228.270

[ 闪点 ]:
124ºC

[ 精确质量 ]:
228.089218

[ PSA ]:
170.90000

[ LogP ]:
1.52760

[ 外观性状 ]:
白色至灰白色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.00357mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
−20°C

[ 水溶解性 ]:
H2O: 50 mg/mL

硫酸胍基丁胺MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

硫酸胍基丁胺安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
2925290090

硫酸胍基丁胺合成路线

详细合成路线

硫酸胍基丁胺上下游产品

硫酸胍基丁胺上游产品

硫酸胍基丁胺下游产品

硫酸胍基丁胺海关

[ 海关编码 ]: 2925290090

[ 中文概述 ]:
2925290090 其他亚胺及其衍生物，以及它们的盐。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2925290090 other imines and their derivatives; salts thereof。Supervision conditions:None。VAT:17.0%。Tax rebate rate:9.0%。MFN tariff:6.5%。General tariff:30.0%

硫酸胍基丁胺文献

Interaction of myo-inositol hexakisphosphate with biogenic and synthetic polyamines.

Org. Biomol. Chem. 13 , 7500-12, (2015)

Within all the eukaryotic cells myo-inositol phosphates (InsPs) are an important group of biomolecules that are potentially related to signaling functions. The most abundant member of this family in n...

Chemical genetics reveals a complex functional ground state of neural stem cells.

Nat. Chem. Biol. 3(5) , 268-273, (2007)

The identification of self-renewing and multipotent neural stem cells (NSCs) in the mammalian brain holds promise for the treatment of neurological diseases and has yielded new insight into brain canc...

Effect of Novel Starter Culture on Reduction of Biogenic Amines, Quality Improvement, and Sensory Properties of Doenjang, a Traditional Korean Soybean Fermented Sauce Variety.

J. Food Sci. 80 , M1794-803, (2015)

To select appropriate microorganisms as starter cultures for the reliable and reproducible fermentation of soybean fermented products of Korean Doenjang, various ratios of fungi (Aspergillus oryzae J,...

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